Характеристика Эманеры
Выпускается в форме кишечнорастворимых капсул. Действующее вещество препарата — эзомепразол магния. Этот компонент является изомером омепразола. Средство начинает действовать в течение часа после приема. Метаболизация активного компонента происходит в печени.
Показания к использованию препарата:
- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ). Препарат назначается для ликвидации симптомов, с целью нормализации состояния при эрозивной форме, во время поддерживающей терапии после заживления слизистой, для профилактики обострений.
- Язвенная болезнь.
- Эрадикация хеликобактера. Средство назначается совместно с антибиотиками. Его принимают при язвенной болезни, возникшей из-за хеликобактера, и для предотвращения ее обострения.
- Длительное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Эманера используется для заживления язвы, развившейся из-за лекарств, и для предотвращения поражения слизистой.
- Патологии, приводящие к повышенной секреции (идиопатическая гиперсекреция, синдром Золлингера-Эллисона).
- Профилактика язвенных кровотечений.
Эманера назначается при патологиях, приводящих к повышенной секреции (идиопатическая гиперсекреция, синдром Золлингера-Эллисона).
Побочные эффекты:
- головная боль;
- диарея;
- бессонница;
- головокружения;
- боль в животе;
- тошнота;
- метеоризм;
- крапивница;
- зуд;
- дерматит.
Способ применения зависит от формы заболевания.
- Терапия ГЭРБ — назначается 40 мг препарата 1 раз в сутки. Курс лечения — 4 недели.
- Ликвидация симптомов ГЭРБ и предотвращение рецидивов — назначают 20 мг средства 1 раз в день.
- Эрадикаця хеликобактра (в т.ч. при язве) — в составе комбинированной терапии назначается по 20 мг средства 2 раза в день. Курс лечения — 1-2 недели.
- Длительный прием НПВП — дозировка для заживления и профилактики язвы составляет 20-40 мг. Курс лечения подбирается индивидуально.
Механизм действия
И омепразол, и пантопразол являются производными бензимидазола, что обусловливает схожесть физико-химических свойств и фармакологического действия. Оба препарата относятся к пролекарствам: они образуют активную форму в секреторных канальцах париетальных клеток. Именно в просвет последних выступают участки молекул фермента, ответственного за основной этап выработки соляной кислоты — Н+/К+-АТФ-азы.
Активация омепразола и пантопразола протекает с последовательным присоединением атома водорода к пиридиновому и бензимидазольному кольцам. Главное условие активации — сильнокислая среда, соответствующая таковой в секреторных канальцах париетальных клеток.
После ионизации омепразол и пантопразол уже не могут проникать через клеточную мембрану и накапливаются внутри канальцев. Концентрация препаратов в просвете секреторных канальцев в 1000 раз выше, чем концентрация в крови и в париетальной клетке. Примечательно, что пантопразол концентрируется в просвете канальцев медленнее, чем омепразол: время, необходимое для 50 % блокады Н+/К+ АТФ-азы омепразолом и пантопразолом составляет 400 и 1100 секунд, соответственно. Таким образом, омепразол активируется быстрее, чем пантопразол, и связывается с протонным насосом в более краткие сроки .
Результаты исследования in vitro показали, что омепразол достигает максимального ингибирования протонного насоса через 20 минут после приёма, а пантопразол — через 30 минут.
Так что же лучше Нольпаза или Омепразол?
Оба препарата прекрасно оздоравливают желудок. В качестве вспомогательных компонентов оба содержат тальк и диоксид титана. Препараты покрыты оболочкой, предохраняющей желудок от раздражения, растворяющейся в кишечном тракте. Омепразол и Нольпаза одинаково снижают эффективность лекарственных средств, усвоение которых ослабевает при снижении кислотности. Существенное различие в стоимости обусловлено производителями.
При эрозивно-язвенной форме эзофагита (когда воспалительный процесс распространяется на глубокие слои желудка и пищевода), предпочтительнее Нольпаза, ее можно принимать длительный период. Для снятия первых симптомов принимают Омепразол, он быстрее всасывается в кровь, но не так эффективен, как Нольпаза.
Нольпазу можно употреблять вместе с Дигоксином, Новодиголом (кардиологическими препаратами, нормализующими частоту пульса). Это лекарственное средство не реагирует на присутствие антибиотиков и противовоспалительных сердств. Больным с нарушениями функций щитовидной железы и центральной нервной системы в терапевтический комплекс включается Нольпаза. Действие препарата усиливают средства, препятствующие тромбообразованию Клопидогрель или Циталопрам.
Пациенты отдают предпочтение Омепразолу как испытанному недорогому средству. Исключения составляют случаи, когда он запрещен. Во всем мире наблюдается тенденция увеличения числа пациентов с непереносимостью Омепразола. Пантопразол, входящий в состав Нольпазы, действует на организм деликатнее, его без побочных проявлений в случае необходимости могут принимать беременные женщины.
Побочные эффекты, противопоказания, профилактика
У нольпазы как у всех лекарственных препаратов имеются побочные эффекты. К ним относят головокружение и головную боль, тошноту и рвоту, метеоризм, ухудшение зрения. От передозировки может появиться аллергия в виде высыпаний на коже, зуда, многоформной эритемы, синдрома Стивена-Джонсона и даже отёка Квинке.
Соблюдение режима питания и правильно установленной дозировки препарата поможет избежать ненужных последствий приёма нольпазы. При появлении одного из перечисленных симптомов надо прекратить лечение медикаментом и обратиться к врачу. При отсутствии отклонений лекарство можно принимать снова, но под врачебным контролем.
- Беременные и кормящие грудью женщины могут использовать таблетки с ограничением под пристальным наблюдением гинеколога и гастроэнтеролога. Определённых данных для двух состояний женщин нет, но есть риск развития осложнений, связанных с работой желудка и поджелудочной железы.
- Нольпазу можно использовать для профилактики язвенных заболеваний, в случае с панкреатитом и так далее. В таких целях лекарство надо принимать по 20 мг в сутки (пол таблетки). В зависимости от тяжести заболевания и его продолжительности могут назначить приём препарата пожизненно.
Характеристика Нольпазы
Нольпаза употребляется в борьбе против язв, одновременно с этим сокращая секрецию соляной кислоты вне зависимости от происхождения раздражителя. Действие от употребления препарата начинается в течение часа с момента приема и длится еще около 2 часов. Лекарство хорошо переносится организмом человека и не становится причиной нарушения моторики желудочно-кишечного тракта.
Препарат производится в форме коричнево-желтых таблеток овальной формы, которые заключены в кишечнорастворимую оболочку. Таблетки помещены в блистеры по 14 шт. в каждом. Они содержат по 20-40 мг пантопразола, который является основным действующим средством препарата. В его составе есть и другие вспомогательные вещества:
- маннитол;
- стеарат кальция;
- кросповидон;
- безводный карбона натрия;
- сорбитол и пр.
Нольпаза употребляется при лечении следующих заболеваний:
- эрадикация Helicobacter pylori (как компонент комбинированной терапии при употреблении 2 антибиотиков);
- язвенно-эрозивные поражения двенадцатиперстной кишки и желудка, связанные с употреблением противовоспалительных препаратов нестероидного происхождения;
- рефлюксная гастроэзофагеальная болезнь, включающая в себя регургитацию кислым, изжогу и болевые ощущения при глотании;
- язва двенадцатиперстной кишки и желудка;
- синдром Золлингера-Эллисона и прочие патологические проблемы, спровоцированные повышенной секрецией желудка.
Нольпазу запрещается употреблять детям до 18 лет, а также при наличии аллергической реакции на компоненты препарата и диспепсии невротического происхождения
В период вынашивания плода и грудного вскармливания медикамент принимают с осторожностью. Перед тем как начать курс лечения, следует исключить риск развития злокачественной опухоли
Нольпазу принимают при язве двенадцатиперстной кишки и желудка.
При регургитации кислым, изжоге и легкой боли во время глотания употребляют 1 таблетку Нольпазы 20 мг в сутки, а в тяжелых случаях дозу увеличивают до 40-80 мг в день. После 2 недель его применения наступает облегчение, но при этом продолжительность лечебного курса должна составлять 2 месяца. В профилактических целях употребляют по 1 таблетке Нольпазы 20 мг в сутки, при этом допускается увеличить дозировку в 2 раза по назначению врача.
Основными побочными действиями при употреблении Нольпазы являются:
- диарея;
- метеоризм;
- рвота;
- головная боль;
- боль в животе;
- запор;
- тошнота;
- сухость во рту.
В редких случаях прием рассматриваемого лекарства может вызвать следующие реакции:
- головокружение;
- зуд;
- артралгию;
- проблемы со зрением;
- высыпания на коже.
При развитии каких-либо побочных эффектов употребление лекарства следует отменить. Пострадавшему назначают симптоматическое лечение.
Принцип действия лекарства в сравнении с аналогами
Чтобы понять механизм действия лекарства, следует обратиться к эффектам единственного активного компонента – пантопразола, который производители решили выбрать в качестве основы Нольпазы: от чего прием данного вещества может помочь, в чем его специфика.
В отличие от более привычных антацидов, являющихся для Нольпазы аналогами, препарат начинает проявлять действие не после попадания в желудок, а лишь после всасывания в кровь в тонком кишечнике. Специальная энтеросолюбильная оболочка со сложным составом окружает каждую входящую в упаковку Нольпазы таблетку: от чего следует защитить содержимое таблетки прежде всего, так это от действия желудочного сока.
После попадания в кишечник оболочка таблетки Нольпаза растворяется, и через 2–2,5 часа в плазме крови отмечается максимальная концентрация лекарства. Некоторых пациентов не устраивает стоимость препарата в соотношении с параметрами фармакодинамики, описанными в прилагаемой к препарату Нольпаза инструкции по применению: цена растворимых антацидов, является более привлекательной, а сами антациды представляются пациентам более эффективными благодаря быстрому «тушению пожара ».
Однако, уступая в скорости снятия симптоматики, «ингибиторы протонного насоса» лидируют по долговременности эффекта. Пантопразол вызывает не просто временное торможение работы «протонного насоса», а его необратимое повреждение. Поэтому организму требуется время для синтеза новых экземпляров фермента, отвечающего за образование соляной кислоты, что продляет действие препарата до 46 часов. Близкий (и наиболее «старый» в своей фармакогруппе) аналог – Омепразол – действует не так продолжительно: в течение 30 часов.
Нольпаза или Омепразол
Вопрос «Нольпаза или Омепразол – что лучше?» является предметом дискуссий. Некоторые исследования подтвердили большую биодоступность (около 80%) Нольпазы, но при этом у Омепразола оказался более выраженный клинический эффект при лечении язвенной болезни и различных стадий рефлюкс-эзофагита. Из несомненных преимуществ Нольпазы отмечаются лучшие результаты при комплексной медикаментозной терапии (в частности, при совместном приеме клопидогреля либо циталопрама).
Контролок или Нольпаза
При выяснении вопроса «Контролок или Нольпаза: что лучше?» разногласий гораздо меньше, ведь оба препарата имеют одно и то же действующее вещество в идентичных концентрациях; инструкции к медикаментам практически совпадают. Однако препарат Нольпаза финансово более доступен, чем Контролок, цены на который начинаются от 300 рублей (за 14 таблеток 20 мг).
Среди альтернатив препарату Нольпаза – аналоги российские и зарубежные:
- группа ингибиторов протонной помпы, содержащие омепразол, эзомепразол (оптический изомер омепразола), антопразол (Нольпаза, Контролок и др.), лансопразол, рабепразол;
- антацидные средства (растворимые и нерастворимые);
- холинолитики;
- блокаторы Н 2 –рецепторов для гистамина.
Однако самостоятельно подбирать для Нольпазы российские аналоги (как и зарубежные) не следует, особенно если повод приема подобных лекарств не просто изжога вследствие погрешности питания, а язвы и опухоль, для долговременного лечения которых нужен наиболее безопасный препарат.
Сравнение Нольпазы иОмепразола
Оба рассматриваемых препарата обладают сходствами и различиями в составе, способе употребления и пр. Перед началом приема средств необходимо это учитывать.
Сходство
Оба препарата обладают сходным действием и эффектом от употребления. Они предназначены для того, чтобы держать под контролем процесс формирования в организме соляной кислоты. Оба рассматриваемых лекарства входят в категорию ингибиторов протонного насоса.
У обоих средств есть объемные списки побочных эффектов. Несмотря на это, проявляются они в редких случаях. Чаще всего от их употребления возникают проблемы с пищеварительной системой. Аллергия, высыпания на коже, шум в ушах, вертиго и другие неприятные симптомы встречаются гораздо реже.
Отличия
По результатам исследований удалось установить, что интенсивность антисекреторного действия протонного насоса пантопразола существенно ниже, чем аналогичный показатель у Омепразола.
В зависимости от индивидуальных характеристик организма пациента эффект от употребления Омепразола начинается примерно спустя 30-60 минут с момента приема препарата. Нольпазе же требуется около 2 часов для того, чтобы сформировать максимальную концентрацию в кровяной плазме.
Список противопоказаний для обоих средств примерно одинаков и включает в себя стандартные ограничения на употребление для детей, беременных и кормящих женщин, аллергиков и пр. Тем не менее в случае с Нольпазой существует еще несколько противопоказаний. В частности, лекарство не может быть одновременно употреблено вместе с Атазанавиром, запрещен прием Нольпазы при злокачественных опухолях желудочно-кишечного тракта.
По результатам наблюдений за больными, которые употребляли Омепразол, прием лекарства по 20 мг в сутки на протяжении продолжительного периода не оказывало существенного воздействия на остальные используемые медицинские средства. Однако лекарство не следует употреблять вместе с препаратами, всасывание которых варьирует в зависимости от содержания pH. Омепразол ослабит их эффект.
Нольпаза хорошо сочетается с большинством лекарственных препаратов. Ее можно употреблять совместно со следующими типами средств:
- сердечнсосудистые лекарства (Нифедипин, Дигоксин, Метопролол);
- пероральные контрацептивные средства;
- лекарства для борьбы против заболеваний эндокринной системы (Левотироксин натрия, Глибенкламид);
- противоэпилептические средства (Фенитоин, Карбамазепин);
- антибиотики для лечения болезней пищеварительной системы (Кларитромицин, Амоксициллин);
- противовоспалительные нестероидные средства;
- анксиолитики (Диазепам);
- иммунодепрессанты (Такролимус, Циклоспорин).
Передозировки от употребления Омепразола наблюдаются крайне редко. Они протекают со следующими симптомами:
- помутненное зрение;
- головная боль;
- аритмия;
- запутанное сознание;
- ощущение сухости во рту;
- тошнота.
О случаях передозировки Нольпазой на сегодняшний момент нет информации. Во многом это связано с тем, что препарат выпущен на фармацевтический рынок относительно недавно и еще не был достаточно изучен, по сравнению с Омепразолом. При передозировке любым из препаратов гемодиализ не проявит необходимой эффективности, поэтому рекомендуется проводить симптоматическое лечение.
«Омепразол»
Принцип действия у данного препарата такой же, как и у «Нольпазы». Однако, основным компонентом состава является вещество омепразол. В качестве вспомогательных могут использоваться: лаурилсульфат натрия, сахар, маннитол, диэтилфталат, глийерин, нипазол и др.
Выпускается сразу в нескольких видах: капсулы по 10 и 20 мг, таблетки по 10-40 мг или в виде порошка на внутривенного введения.
Способ приёма и дозы в каждом случае назначаются врачом.
Помимо язвенных болезней желудка и 12типерстной кишки препарат используется для лечения и профилактики изжоги, гастрита, панкретита, вздутия, синдрома Золлингера-Эллисона и др.
«Омепразол» противопоказан:
При непереносимости компонентов состава препарата.
С осторожностью рекомендуется принимать беременным и людям, с недостатками в работе органов печени и почек.
Запрещен до 18 лет (в исключительных случаях может назначаться детям до 2х лет и массой более 20 кг).
Также лекарство следует внимательно принимать при наличии таких заболеваний как: остеопороз, красная волчанка, злокачественные новообразования.
Возможные побочные эффекты:
- Ослабление костно-мышечного аппарата.
- Проблемы со сном.
- Мигрень, головокружения.
- Проблемы со стулом, тошнота, рвота.
- Кожный зуд.
- Аллергическая реакция и др.
В случае передозировки наблюдаются сонливость, головокружение, сухость во рту, аритмия или тахикардия.
Нольпаза и Омез – в чем разница?
Фармакологические свойства
- Омепразол – это активный компонент в составе Омеза, который подавляет выработку соляной кислоты (HCl) в клетках слизистой оболочки желудка и негативно воздействует на Helicobacter pylori – бактерию, вызывающую воспаление и формирование язв и эрозий желудочной стенки. Препарат проявляет полноценный эффект уже через 30-60 минут после приема. Его биодоступность (усвояемость) максимально может достигать 60% при систематическом применении.
- Действующим веществом Нольпазы является пантопразол. Он тоже нарушает последнюю стадию образования HCl в париетальных клетках желудка, однако не оказывает влияния на H. pylori. За счет уменьшения концентрации кислоты желудочная среда становится менее агрессивной и не вызывает повреждений слизистой оболочки. Максимум действия лекарства проявляется только через 2-2,5 часа, зато его биодоступность равна 77%.
Показания
Общие:
- язвенная болезнь верхних отделов желудочно-кишечного тракта;
- формирование язвенных и эрозивных (менее глубоких) дефектов слизистой желудка на фоне приема противовоспалительных средств наподобие диклофенака, нимесулида и др.;
- рефлюкс-эзофагит – воспаление пищевода при попадании в него кислоты вместе с желудочным содержимым;
- синдром Мендельсона – воспаление дыхательных путей, если содержимое желудка поступает в трахею;
- синдром Золлингера-Эллисона – повышение выработки соляной кислоты под влиянием опухоли поджелудочной железы;
- выявление H. pylori (назначают вместе с антибиотиками).
Дополнительные показания для Омеза:
- гиперацидный гастрит – воспалительный процесс в слизистой желудка, вызванный агрессивным влиянием высокой концентрации HCl;
- нарушения желудочной стадии пищеварения – изжога, отрыжка, тошнота, болезненность и дискомфорт в верхних отделах живота.
Противопоказания
К Омезу
- гиперчувствительность к элементам лекарственного средства;
- одновременное применение некоторых противогрибковых, противовирусных и противоопухолевых препаратов;
- детский возраст меньше 2-х лет.
К Нольпазе
- индивидуальная непереносимость лекарства;
- расстройства пищеварения, связанные с психической нестабильностью;
- детский и подростковый возраст до 18-ти лет.
Побочные эффекты
Общие:
- общие и местные аллергические реакции;
- тревожные и депрессивные состояния, расстройства сна;
- снижение зрения;
- головокружение, боли в голове;
- снижение концентрации всех кровяных клеток;
- желтуха;
- отеки;
- запоры, боли в животе, метеоризм;
- подташнивание, рвотная реакция;
- набухание молочных желез;
- болевые ощущения в мышцах и суставах.
Дополнительные побочные эффекты Омеза:
- снижение слуха и вкусовых ощущений;
- уменьшение содержания эритроцитов (красных кровяных телец);
- диарея;
- сухость и воспалительные изменения в полости рта;
- спазм бронхов;
- галлюцинации, агрессивное поведение;
- тревога, бессонница.
Форма выпуска и цена
Омез:
- 10 капсул по 10 мг – 77 р.;
- 30 капс. по 20 мг – 148 р.;
- 40 капс. по 40 мг – 275 р.;
- растворимый лиофилизат по 40 мг, 1 шт. – 164 р.;
- 5 пакетиков порошка «Омез инста» по 20 мг – 80 р.;
- 30 капс. «Омез ДСР», 30+20 мг – 408 р.;
- 30 капс. «Омез Д» 10+10 мг – 322 р.
Нольпаза:
- 14 таблеток по 20 мг – 166 р.;
- 28 табл. по 20 мг – 306 р.;
- 56 табл. по 20 мг – 422 р.;
- 14 табл. по 40 мг – 250 р.;
- 28 табл. по 40 мг – 447 р.;
- 56 табл. по 40 мг – 659 р.
Межлекарственные взаимодействия
ИПП подвергаются биотрансформации в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450, прежде всего CYP2C9 и CYP3A4. При этом блокаторы Н+/К+-АТФазы ингибируют изоферменты цитохрома Р-450, что имеет большое значение в разрезе лекарственных взаимодействий. Разница в выраженности ингибирования разных изоферментов обусловливает способность ИПП вступать во взаимодействие с препаратами, которые являются субстратами для соответствующих ферментов .
Исследования доказывают, что пантопразол более выраженно блокирует и CYP2C9, и CYP3A4, чем омепразол. Следовательно, возможность лекарственных взаимодействий первого в отношении препаратов, которые являются субстратами для соответствующего фермента, выше по сравнению со вторым.
- Субстраты для CYP2C9: варфарин, лозартан, нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе ибупрофен и диклофенак, ирбесартан, карведилол .
- Субстраты для CYP3A4: амиодарон, амлодипин, буспирон, верапамил, карбамазепин, итраконазол, кетоконазол, кларитромицин, ловастатин, прогестерон, флуконазол, эритромицин и другие.
- Субстратами для обеих форм являются глибенкламид, амитриптилин и имипрамин.
Данные об ингибирующей активности омепразола и пантопразола дают основания утверждать, что именно омепразол имеет минимальный риск межлекарственного взаимодействия с НПВП . Напомним, последние нередко комбинируют с ИПП для снижения риска гастропатии.
Важное значение имеет и способность вступать в лекарственное взаимодействие с клопидогрелем. Известно, что ИПП могут назначаться в комбинации с этим антиагрегантом с целью предупреждения повреждения слизистой оболочки пищеварительного тракта и развития желудочно-кишечного кровотечения
Клопидогрель — пролекарство, активные метаболиты которого образуются при помощи ряда изоферментов цитохрома Р450. Все ИПП, являясь ингибиторами изоферментов системы цитохрома, вступают во взаимодействие с клопидогрелем, замедляя его активацию и снижая его антиагрегантную способность .
Особенную роль играет способность ИПП ингибировать фермент CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в активации клопидогреля. Более мощным ингибитором CYP2C19 является омепразол: его способность ингибировать этот изофермент в несколько раз выше, чем пантопразола. Таким образом, пантопразол имеет преимущество при совместном применении с клопидогрелем по сравнению с омепразолом .
Схожая ситуация возникает и при совместном приёме пантопразола или омепразола с антидепрессантом циталопрамом .
«Нольпаза»
Основным компонентом в составе данного лекарства является пантопразол натрия (20 или 40 мг в зависимости от дозировки). Также дополнительно присутствуют: маннитол, кросповидон, стеарат кальция и др.
Сам медпрепарат выпускается в форме круглых таблеток в растворимой оболочке.
Принцип действия: попадая в организм «Нольпаза» уменьшает выработку желудочного сока, тем самым снижая опасное воздействие кислоты, содержащейся в нем.
Данный препарат назначается в основном для лечения язвы желудка и 12типерстной кишки.
Противопоказания «Нольпазы»:
Непереносимость компонентов состава препарата.
С осторожностью рекомендуется принимать беременным и людям, с недостатками в работе органов печени и почек.
Запрещен до 18 лет.
Способ и дозировка приёма определяются врачом и может варьироваться от 20 до 40 мг. Лекарство принимается до еды и запивается большим количеством воды.
В период лечения данным препаратом могут возникнуть определенный негативные последствия:
- Повышенное газообразование, проблемы со стулом,тошнота, рвота.
- Увеличение количества ферментов печени.
- Головокружения, головные боли, ухудшение настроения.
- Возможно проявление аллергических реакций др.
В случае передозировки – негативных последствий не выявлено.