Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, фракции выброса левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда. Уменьшает степень гипертрофии миокарда.
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением).
У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время до наступления первого ишемического эпизода во время выполнения физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
У пациентов с ИБС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Время наступления эффекта – 2-4 ч, длительность эффекта 24 ч.
Все, что нужно знать об аналогах Амлодипина
Инструкция по применению
Помните, что только врач, учитывающий возраст, вес, клиническое состояние больного, может подбирать дозировку и назначать Амлотоп
Инструкция сообщает нам, что лекарственный препарат следует с осторожностью принимать лицам с повышенной чувствительностью к активному действующему веществу и вспомогательным компонентами и пациентам преклонного возраста
В инструкции по применению к таблеткам Амлотоп сказано, что они могут влиять на способность человека управлять автомобилем и заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания.
Показания к использованию
Показания к применению таблеток Амлотоп, описанные в инструкции:
- гипертония (допускается терапия одним препаратом или одновременный прием с несколькими гипотензивным средствами);
- стабильная стенокардия напряжения (допустимо совместное применение с лекарствами из аналогичной фармакологической группы);
- вариантная стенокардия.
Развитие стенокардии
Как принимать?
Лекарственное средство предназначено для перорального приёма. Одну таблетку можно принимать в любое время суток. Пища не влияет на абсорбцию. Препарат запивают 0, 2 л чистой негазированной воды.
При высоком артериальном давлении и стенокардии доза равняется пяти миллиграммам. Максимальная доза препарата — десять миллиграмм. Дозу, в соответствии с инструкцией по применению, повышают спустя 1–2 недели после начала лечения.
Худощавым пациентам астенического телосложения, лицам преклонного возраста и больным с патологией печени дозировку подбирают, исходя из желаемого фармакологического эффекта: для понижения АД прописывают 2, 5 мг, для профилактики или купирования приступов стенокардии — 5 мг Амлотопа.
Особые указания
Во время проведения терапии необходимо следить за собственным весом и рационом питания
В инструкции по применению акцентируется внимание на том, что для профилактики патологического разрастания тканей десен следует поддерживать гигиену полости рта и регулярно посещать дантиста
Считается, что синдром отмены у блокаторов кальциевых каналов отсутствует, но кардиологи все равно не рекомендуют резко прекращать прием ЛС.
Противопоказания
Даже при наличии показаний Амлотоп не назначают беременным и лактирующим женщинам, несовершеннолетним подросткам и детям, а также лицам со следующими диагнозами:
- выраженная артериальная гипотония;
- гиполактазия;
- крайняя степень левожелудочковой недостаточности;
- лактазная недостаточность;
- мальабсорбция глюкозы — галактозы;
- падение кровяного давления и ухудшение кровоснабжения жизненно важных органов;
- стеноз аортального клапана.
Нежелательные эффекты
Перед тем, как принимать препарат, внимательно ознакомитесь с инструкцией по применению. Амлотоп не всегда хорошо переносится организмом и может спровоцировать нежелательные эффекты со стороны следующих органов и систем:
Достаточно редко у пациентов отмечается гипертрофия молочных желез, резкое похудение или прибавка в весе, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, повышенное содержание сахара, ухудшение зрения, раздвоение видимых предметов, воспаление наружной оболочки глаза, тиннитус, одышка, кровотечения из полости носа, обильное потоотделение. Насморк, приступы кашля, расстройства обоняния и вкуса, синдром сухого глаза встречаются в единичных случаях.
При каком давлении применяют лекарство?
В инструкции по применению к Амлотопу нет конкретной информации о том, при каком давлении следует принимать таблетки.
Препарат назначают людям, страдающим артериальной гипертензией, при которой наблюдается стабильное повышение артериального давления от 140/90 миллиметров ртутного столба и выше. Амлотоп, как и другие антигипертензивные препараты, следует принимать постоянно с целью недопущения повышения АД.
Нормальное давление поддерживается в течение суток после того, как человек принял Амлотоп. Показания к приему БКК не ограничиваются лишь гипертонической болезнью.
Сравнение эффективности Амлодипина и Амлотопа
Эффективность у Амлодипина достотаточно схожа с Амлотопом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.Например, если терапевтический эффект у Амлодипина более выраженный, то при применении Амлотопа даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Амлодипина и Амлотопа примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Инструкция по применению
Для достижения максимального эффекта рекомендуется принимать таблетки один раз в течение 24 часов, сопровождая прием обильным количеством воды. При наличии высокого артериального давления и стенокардии рекомендуется использовать препарат в дозировке 5 мг. При необходимости врач может увеличить дозировку вдвое.
Для уменьшения давления у людей с недостаточным весом и нарушениями работы печени количество активного вещества уменьшается до 2,5 мг. То же самое относится к людям пожилого возраста. В инструкции по применению к препарату Амлотоп указывается, что при нарушении работы почек препарат можно использовать без изменения дозировки.
Инструкция по применению и взаимодействие с другими средствами
Рассчитывается дозировка следующим образом:
- В стандартной инструкции указано, что Амлодипин принимается перорально один раз в день. Начальная доза не должна превышать 5 мг. На протяжении 10-14 дней, в случае необходимости, она может увеличиться до 10 мг.
- Пациентам с диагнозом «артериальная гипертензия» рекомендуется принимать 2,5 мг в качестве поддерживающей дозы. Такое же количество препарата назначается людям с низкой массой тела, невысоким ростом или пожилого возраста.
- При наличии сердечной недостаточности (хронической) начальная доза составляет 2,5 мг. Если пациентом ЛП переносится хорошо, дозировка повышается до 10 мг.
- При стенокардии и артериальной гипертензии Нормодипин принимают по 5 мг один раз сутки. Максимальное количество – 10 мг. В конце курса терапии дозы постепенно снижаются. Это поможет избежать проявления синдрома отмены.
- Корректированием дозировки должен заниматься специалист. Самолечение может привести к резкому снижению АД и ухудшению общего состояния.
Основной компонент, входящий в состав данных лекарственных форм, может привести к проявлению различных реакций при одновременном применении с другими ЛС. Особенности комплексного приема Нормодипина с:
- ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками – усиливается гипотензивное воздействие таблеток;
- противопростудными лекарствами – повышается уровень концентрации активного составляющего в крови;
аритмическими ЛС – отрицательное ионотропное действие заметно усиливается;
Особенности взаимодействия препарата
- литием – у пациентов наблюдается проявление тошноты, шум в ушах, тремор, расстройства органов желудочно-кишечного тракта;
- Циметидином, Дигоксином, Циклоспорином – явно выраженных изменений в фармакокинетике ЛС не зафиксировано.
Взаимодействие Амлодипина с разными медицинскими препаратами характеризуется аналогичными особенностями, поскольку оба ЛП основаны на одном компоненте. Безопасным специалисты считают совмещение вещества с классическими НПВП, антианагинальными медикаментами, а также гипогликемическими и антибактериальными.
Более дешевые заменители
Не всегда стоимость препарата гарантирует его качество. Амлодипин имеет более дешевые заменители, которые не уступают по качеству и механизму действия.
Амлорус
Амлорус – производное дигидропиридина, является блокатором кальция 2 поколения. Свойства данного медикамента:
- расширяет внутрисердечные артерии, что улучшает кровоток в миокарде и увеличивает количество молекул кислорода в кардиомиоцитах;
- снижает нагрузку на миокард;
- уменьшает количество приступов стенокардии;
- предотвращает гипертрофические изменения желудочков сердца;
- быстро и мягко понижает индекс АД.
Амлорус эффективно используется в терапии сердечной недостаточности, осложненной гипертензией, а также назначается для профилактики сужения сосудов.
Веро-Нифедипин
Блокатор каналов кальция 2 класса, с основным компонентом нифедипином. Блокирует прохождение кальция в мембраны кардиомиоцитов и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Медикамент понижает мышечный тонус сосудов и придает им эластичность. Расширяет венечные сосуды и периферические артериолы, снижая их сопротивление, что способствует гипотензивному воздействию на кровоток.
https://youtube.com/watch?v=CkO4XI0ivxc
Веро-Нифедипин снижает нагрузку на миокард, удлиняет период диастолы, что способствует улучшению кровотока в коронарных сосудах. Препарат не воздействует на проводимость импульсов в миокарде и не восстанавливает его ритмичность.
Амлодил и Амлоприл
Оба препарата являются антагонистами кальция, имеют идентичный состав и механизм действия:
- блокируют поступление кальция в гладкомышечные волокна миокарда и сосудов;
- снижают давление в системе кровотока и расслабляют мышцы сердца.
При этом улучшение коронарного кровотока препятствует возникновению кислородного дефицита в кардиомиоцитах. Препараты используют в лечении гипертензии, стенокардии, а также в постинфарктный период.
Семлопин
Активный компонент Семлопина – бесилат амлодипина, который является антагонистом кальциевых канальцев. Одноразовый прием медикамента снижает индекс АД на протяжении суток, а при длительном терапевтическом лечении проявляется гипотензивный устойчивый эффект.
https://youtube.com/watch?v=jNjc6JponY4
Снижение периферической сопротивляемости в кровотоке снижает сердечную нагрузку и усиливает поступление кислорода в клетки сердечной мышцы. Препарат предотвращает развитие ишемии миокарда, увеличивает сердечный выброс, повышает толерантность к физическим нагрузкам.
Показания и противопоказания
Назначение данных препаратов несколько отличается. Так, Для приема Амлодипина показаниями считаются: артериальная гипертензия, стабильная стенокардия напряжения и вазоспастический ее вариант. Ограничениями к его приему можно считать:
- индивидуальная гиперсенсибилизация к составляющим медикамента или дигидропиридинам других поколений;
- артериальная гипотензия;
- выраженный стеноз устья аорты;
- возраст до 18 лет.
Артериальная гипотензия
Безопасность использования в период беременности или грудного вскармливания не доказана.
Валсартан рекомендован в следующих ситуациях:
- гипертония, включая повышение референтной нормы показателей АД у детей старше 6 лет;
- постинфарктный статус;
- кардиальная недостаточность;
Ограничениями к применению Валсартана считаются:
- повышенная сенсибилизация к активному или к любому адъювантному компоненту, входящему в состав;
- почечная недостаточность;
- билиарный цирроз;
- застой желчи;
- период беременности и ГВ.
Билиарный цирроз
Комбинированные препараты показаны в случае любых форм артериальной гипертензии. Применять комбинированные средства нельзя при:
- гиперчувствительности;
- одностороннем или двустороннем сужении почечных артерий;
- сужении артерий единственной почки;
- недавно перенесенной операции по трансплантации почки;
- беременности и ГВ;
- возрасте до 18 лет;
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: часто (>1%), нечасто (>0.1% и <1%), редко (>0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%).
Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: нечасто – увеличение/снижение массы тела; очень редко – гипергликемия.
Со стороны органов чувств: нечасто – звон в ушах, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса; очень редко – паросмия.
Дерматологические реакции: нечасто – алопеция; редко – дерматит; очень редко – ксеродермия, нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь; очень редко – ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница.
Прочие: нечасто – гинекомастия, озноб, импотенция; очень редко – холодный пот.
Амлодипин
Активным компонентом является амлодипин. Является гипотензивным средством с антиангинальным эффектом. Относится к фармакологической группе блокаторов кальциевых каналов.
Антиангинальный эффект достигается за счет расширения артерий. Это позволяет снизить ишемические проявления при стенокардии.
Применение носит дозозависимый характер. При разовом применении можно наблюдать нормализацию артериального давления на протяжении суток. Гипотензивный эффект наблюдается через 2 часа после применения препарата.
Показаниями к применению являются:
- Артериальная гипертония.
- Вазоспастическая стенокардия.
- Стенокардия напряжения.
- Хроническая сердечная недостаточность.
- Безболевой вариант инфаркта миокарда.
Препарат противопоказан при:
- Беременности.
- Артериальной гипотонии.
- Периоде лактации.
- Аортальном стенозе.
- Патологии почек.
- Возрасте до 18 лет.
Особенности Леркамена
Как и Амлодипин, представляет собой блокатор кальциевых каналов. Эффективно уменьшает артериальное давление. Выпускается в таблетированной форме для однократного приема в сутки. Дозировка может быть скорректирована в зависимости от индивидуальных потребностей и реакции на медикаментозную терапию
Важно принимать лекарство точно так, как назначил врач, и не превышать рекомендуемую дозу. Врач скажет свое мнение о том, что лучше: Амлодипин или Леркамен
Лекарство всасывается в кровь и достигает максимального эффекта через 1-2 часа после приема. Он имеет длительную продолжительность действия, поэтому его эффект может длиться до 24 часов. Леркамен метаболизируется в печени, а его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Его назначают для лечения гипертонии, которая является распространенным заболеванием. От него страдают миллионы людей во всем мире. Высокое кровяное давление может увеличить риск серьезных проблем со здоровьем, таких как инфаркт, инсульт и заболевания почек. Путем снижения Амлодипин или Леркамен помогает предотвратить эти осложнения.
Препарат блокирует кальциевые каналы в гладких мышцах кровеносных сосудов. Это предотвращает попадание ионов кальция в клетки, что, в свою очередь, расслабляет мышцы и расширяет кровеносные сосуды. В результате снижается сопротивление кровотоку, что способствует снижению артериального давления. Леркамен обычно хорошо переносится, но редко вызывает неприятные симптомы. Общие побочные эффекты включают отечность лодыжек или стоп, цефалгию, головокружение, приливы и усталость
Эти нарушения обычно легкие и временные, но если они сохраняются или ухудшаются, важно обратиться за медицинской помощью
При применении Амлодипин или Леркамена следует соблюдать определенные меры предосторожности. Их следует использовать с осторожностью у больных с проблемами печени или почек, а также у пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе
Не рекомендуется применять беременным и кормящим женщинам, поскольку их безопасность в этих группах населения не установлена.
Мнение кардиолога о выборе препарата будет зависеть от показателей АД и других критериев.
Показания и противопоказания: кому подходит данный препарат?
Амлотоп (амлодипин) эффективно снижает кровяное давление, расширяет сосуды и улучшает кровоснабжение сердца. Он может быть включен в комплексную терапию и использоваться в сочетании с другими лекарственными препаратами.
Препарат показан пациентам с гипертоническими кризами, атеросклеротической болезнью сосудов, стабильной стенокардией.
Однако есть ряд противопоказаний, при которых применение амлодипина не рекомендуется:
индивидуальная непереносимость препарата;
острая форма сердечной недостаточности;
сердечный инфаркт;
шок (в том числе кардиогенный);
неустойчивая (прогрессирующая) стенокардия;
сердечные аритмии;
серьезные нарушения функций печени и почек;
беременность и период грудного вскармливания;
детский возраст (рекомендуется только при наличии показаний и по назначению врача).
Необходимо помнить, что при назначении и применении амлодипина, как и любого другого лекарственного препарата, необходимо проконсультироваться с врачом и строго соблюдать рекомендации по дозировке и режиму приема.
Когда запрещен прием Амлотопа
Показания к назначению Амлотопа определяет врач. Решение о замене препарата принимается в зависимости от индивидуальных особенностей пациента, исходя из его анамнеза.
Запрещается принимать препарат при наличии следующих состояний:
- индивидуальная непереносимость действующего вещества Амлотоп;
- стенокардия тяжелого течения;
- гипертонический криз;
- коллапс, кардиогенный шок;
- беременность и кормление грудью.
Не проводились исследования, подтверждающие безопасность Амлотопа для приема внутрь лицам, не достигшим 18-летнего возраста.
Допускается употребление под контролем врача при отклонениях от нормы показателей печени, хроническом нарушении кровообращения сердца, стенозе аорты, гипертрофической кардиомиопатии, инфаркте миокарда, сахарном диабете.
Лечение гипертонии лицам преклонного возраста
Точки касания: сходства и отличия
- Механизм действия: оба препарата ингибируют поступление ионов кальция в гладкую мускулатуру сосудов и сердечную мышцу, что приводит к расширению сосудов и снижению сократимости сердца.
- Индикации: Амлотоп и амлодипин применяются для лечения артериальной гипертонии, стенокардии и ишемической болезни сердца.
- Побочные эффекты: оба препарата могут вызывать головную боль, отеки конечностей, тошноту и запоры. Однако Амлотоп также может вызывать сонливость, а амлодипин — периферический отек.
Несмотря на сходство в механизме действия, препараты имеют разные формы выпуска. Амлотоп доступен как таблетки, а амлодипин — в виде таблеток и капсул с контролируемым высвобождением.
Если у вас возникли вопросы или сомнения относительно выбора препарата, обратитесь к врачу или фармацевту, чтобы получить профессиональную консультацию.
Аналоги
Данные препараты могут быть заменены лекарствами с аналогичными фармакологическими свойствами. Лекарственными средствами с подобным антигипертензивными действием являются вещества из групп иАПФ, диуретиков, бета-адреноблокаторов.
https://youtube.com/watch?v=StneD-BVvuc
Для получения антигипертензивного эффекта также могут быть использованы лекарственные вещества центрального действия (центральные альфа-адренергические антагонисты, селективные агонисты имидазолиновых рецепторов), симпатолитики, вазодилататоры или спазмолитики.
Чаще всего данные препараты заменяют:
- Адалатом.
- Кордипином.
- Коринфаром.
- Вазаром.
- Ванатексом.
Побочные действия
Для того чтобы знать, как правильно принимать “Амлотоп” необходимо перед применением изучить инструкцию. Помимо этого возможно возникновение побочных эффектов со стороны различных органов и систем:
- Кожа – сыпь, зуд, отек Квинке, выпадение волос, нездоровый вид кожных покровов;
- Мочевыделительная система – частые посещения туалета, болевой синдром при мочеиспускании, ухудшение эрекции;
- Опорно-двигательная система – боли в суставах, мышцах, остеоартроз, быстрая утомляемость;
- Желудок и кишечник – боли в области живота, воспалительный процесс поджелудочной, вздутие живота, запор либо понос, фиброматоз (патологический процесс, происходит замещение мышечной ткани соединительной);
- Сердечно-сосудистая система – одышка, нарушение пульса, гипотония, обмороки, отечности, болевой синдром, мигрень;
- ЦНС – общая слабость, спазмы, обморочные состояния, онемение частей тела, кожи, чувство покалывания, депрессии, взбудораженность, ухудшение памяти, нарушения движения.
Некоторые пациенты замечают:
- Увеличение грудных желез;
- Беспричинная прибавка массы тела или резкое похудение;
- Снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитов;
- Повышение сахара в крови;
- Нарушение зрения;
- Раздвоение в глазах;
- Воспалительная реакция в глазных яблоках;
- «Сухой глаз»;
- Аллергический насморк, кашель;
- Усиленная работа потовых желез.
При подобных проявлениях необходимо сразу обратиться к врачу за корректировкой дозы препарата “Амлотопа” или назначения другого лечения.
Артериальная гипертензия – немалая угроза здоровью человека
Фармакокинетика
Появляется ряд химических и биологических процессов:
- Всасывание – активное вещество “Амлотопа” начинает всасываться в желудке и кишечнике. Биодоступность – 60-65%, а максимальное значение в крови наблюдается спустя 7-12 часов после приема. Равновесная концентрация вещества в крови достигается примерно через неделю проведения лечения. Прием еды не сказывается на всасывании активного компонента;
- Распределение – связывается с белками крови 90-97%, объем распределения равен 21 л/кг. Может проникать через гематоэнцефалический барьер, а также в грудное молоко;
- Метаболизм – активный компонент “Амлотопа” подвергается медленному метаболизму (около 90%) с формированием неактивных продуктов обмена после процесса. Показатель скорости очищения печени достаточно медленный;
- Выведение – период полувыведения компонентов препарата составляет около 35-50 часов, 25-30% выводится совместно с желчью и каловыми массами, около 70% выводится почками, причем 10 процентов в первоначальном виде, 60% в виде продуктов обмена метаболизма.
Фармакокинетика “Амлотопа” в отдельных клинических ситуациях показывает, что у пожилых пациентов, а также у людей с сердечной и печеночной недостаточностью период полувыведения возрастает до 60-65 часов, в то время как почечная недостаточность не сказывается на этом показателе.
При гемодиализе (внепочечное очищение крови) не устраняется.