Индапамид или Амлодипин — сравнение и что лучше

Аналоги

В фармакологической индустрии представлено много аналогичных средств. Список некоторые из них, которые обладают схожими свойствами:

Амлесса – лекарство на основе амлодипина и периндоприла. Средняя цена составляет 1000 рублей.
Амлопресс – кроме амлодипина, в состав входит еще и периндоприл. Отпускается строго по рецепту. Цена варьируется в пределах 500-1000 рублей.
Би-Престариум – действующие вещества идентичны веществам Амлессы. Стоимость – от 350 до 600 рублей.
Виакорам – ирландское комбинированное средство, обладает гипотензивным свойством.
Би-Рамаг – активными компонентами являются амлодипин и рамиприл.
Сумилар – словенский комбинированный препарат. Купить лекарство можно строго по рецепту. Назначается для лечения АГ.

Эффективность препарата

Диуретический эффект препарата напрямую зависит от его способности выводить натрий. Наибольшая часть этого элемента реабсорбируется в проксимальном канальце и в петле Генле, поэтому лидеры по мочегонному эффекту — это петлевые диуретики.

Индапамид относится к группе — тиазидные и тиазидоподобные диуретики. Он блокирует переносчик натрия и хлора (симпорт Na+– Cl-). Индапамид подавляет реабсорбцию натрия дальше от нефрона, чем петлевые, поэтому у него мочегонное действие не такое сильное, как у фуросемида и торасемида. Но при этом индапамид особенно хорошо работает у лиц пожилого и старческого возраста. У некоторых больных он лучше снижают давление, чем бета–блокаторы или ингибиторы АПФ. Среди мочегонных средств индапамид считается золотым стандартом лечения гипертонической болезни (ГБ).

Его действие длится около суток. Диуретический эффект мягкий и в большинстве случаев не влияет на качество жизни, особенно, если это индапамид ретард. Дополнительно оказывает прямое сосудорасширяющее действие за счет того, что является слабым антагонистом кальция . Это означает, что он замедляет проникновение кальция в гладкомышечные волокна артерий и вызывает их расслабление.

Помимо мочегонного эффекта, индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка у пациентов с гипертонической болезнью . Гипертрофия левого желудочка — это увеличение его мышечной массы. Гипертрофированный миокард требует больше кислорода, а коронарные сосуды не могут обеспечить возросшую потребность. Нарушается сократительная способность левого желудочка, возникают стенокардия, аритмия, сердечная недостаточность. Уменьшая гипертрофию левого желудочка, индапамид снижает риск инфаркта, инсульта, смерти.

Улучшает эластичность крупных артерий

Его, правда, соблюдая осторожность, но можно назначать при нарушениях липидного и углеводного обмена (атеросклероз, диабет и т.д.)

Индапамид имеет конечный период полувыведения от 14 до 16 час. и эффективно снижает АД в течение суток. Начальная доза составляет 1,25 мг один раз в сутки в течение 4–х недель, затем при необходимости суточные 2,5 мг. Принимается обычно один раз в день, утром, т.к. при приеме на ночь может возникнуть потребность частого просыпания из-за позывов к мочевыделению.

На настоящий момент зарегистрировано 71 наименование лекарственных препаратов, содержащих индапамид. Из них преобладают монопрепараты (48 ТН), а остальные содержат комбинацию индапамид с другими ЛВ (чаще всего периндоприл, лизиноприл, амлодипин, розувастатин и др.). Наиболее известные ТН, содержащие индапамид: Арифон, Арифон ретард, Индапамид/Веро-Индапамид/Индапамид МВ Штада/ Индапамид-Верте/Индапамид ретард, Индап, Энзикс, Нолипрел А, Акрипамид/Акрипамид ретард, Ретапрес и т.д.

Ретардированные формы индапамида обладают существенным преимуществом перед формами с немедленным высвобождением, а именно ЛВ постепенно, непрерывно высвобождается в течение всего дня. Если максимальная концентрация обычного индапамида достигается в крови через 2 часа после приема, то в пролонгированной форме — в течение 12–ти. В итоге обеспечивается стабильная концентрация ЛВ и стабильный уровень АД на протяжении суток. Такие свойства позволили уменьшить дозировку с 2,5 мг до 1,5 мг. У ретардированных ЛП наблюдается меньше побочных эффектов и лучшая переносимость. Они особенно эффективно снижает высокое систолическое давление.

Характеристика Амлодипина

Препарат выпускается в виде таблеток, содержащих 5 или 10 мг амлодипина. Активное вещество обладает следующими свойствами:

расширяет коронарные артерии и их ответвления, восстанавливая кровоснабжение сердечной мышцы;
снижает выраженность ишемии миокарда при стенокардии;
расширяет периферические сосуды, уменьшая их сопротивление;
снижает нагрузку на сердечную мышцу и количество расходуемого миокардом кислорода;
восстанавливает доставку кислорода в сердечную мышцу при спастической стенокардии;
повышает устойчивость сердечной мышцы к нагрузкам;
снижает частоту возникновения приступов стенокардии.

Показаниями к применению препарата являются следующие заболевания:

артериальное гипертония (в качестве отдельного терапевтического средства или в составе комплексных схем лечения);
стабильная стенокардия (совместно с другими лекарственными средствами).

Амлодипин противопоказан при следующих состояниях:

выраженное снижение артериального давления;
ортостатический коллапс;
нестабильная стенокардия;
выраженное сужение аорты;
кардиогенный шок;
лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
беременность и грудное вскармливание;
детский возраст (до 18 лет);
индивидуальная непереносимость амлодипина и других веществ, входящих в состав таблеток).

При использовании препарата могут возникать следующие негативные последствия:

сердечно-сосудистые реакции (тахикардия, отечность нижних конечностей, падение артериального давления, системный васкулит, хроническая сердечная недостаточность);
неврологические расстройства (головная боль, хроническая усталость, дрожание конечностей, эмоциональная неустойчивость);
изменение состава крови;
сухой кашель, приступы одышки;
пищеварительные расстройства (боли в желудке, тошнота, запор, изменение вкусового восприятия);
учащенное мочеиспускание;
мышечные и суставные боли;
аллергические реакции (зудящие кожные высыпания, отек лица и гортани, мокнущая эритема, крапивница).

Амлодипин принимают при стабильной стенокардии и артериальной гипертонии.

Препараты индапамида, представленные на фармацевтическом рынке России

Оригинальные лекарства с высокой стоимостью Арифон ретард и Арифон (Сервье, Франция).
Препараты со средней стоимостью Индапамид (Хемофарм, Сербия) и Индап (ПроМед, Чехия).
Дешевое лекарство Акрипамид (Акрихин, Россия).

Оригинальное лекарство Арифон известно в России давно и имеет репутацию хорошего антигипертензивного средства. Несколько лет назад появилась новая лекарственная форма индапамида – Арифон ретард. В ней замедленное высвобождение индапамида позволяет поддерживать относительно стабильную концентрацию препарата в крови, что дает равномерный терапевтический эффект в течение суток.

Клинические исследования высокого уровня доказательности – ретроспективный метаанализ данных 10 818 больных из 80 рандомизированных исследований – выявил, что Арифон ретард оказывает самое выраженное воздействие на систолическое артериальное давление среди других антигипертензивных средств различных классов: минус 22,2 мм рт. ст. от исходного уровня.

Однако широкое использование Арифона и его ретардированной формы сдерживает высокая стоимость препарата. Значительная часть больных получает лекарства-генерики. В этой связи особое значение приобретает оценка их клинического соответствия оригинальному лекарству, так как несмотря на доказанную биоэквивалентность генериков с инновационным препаратом, по своей клинической эффективности они не всегда совпадают с оригиналом.

Сделать вывод о том, что лучше: Арифон или Индапамид, помогут итоги клинических исследований, представленные ниже.

Основные побочные эффекты

Большинство неблагоприятных побочных эффектов являются легкими и проходящими.

Самыми частыми побочными эффектами индапамида являются головокружение или головная боль (~5% пациентов). Метаболические нарушения встречаются часто, но редко бывают клинически значимыми, например, обезвоживание и электролитный дисбаланс.

В случаях проявления пациентам следует рекомендовать немедленно сообщать о признаках и симптомах дисбаланса жидкости или электролитов, будь то сухость во рту, жажда, слабость, вялость, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, гипотензия, олигурия, тахикардия, аритмия или расстройства ЖКТ, такие как тошнота и рвота. О клинически значимой гипокалиемии сообщается только у 1% и 3% пациентов, получающих 2,5 и 5,0 мг/сут. соответственно.

Желудочно–кишечные побочные эффекты включают диспепсию, запор, диарею, метеоризм и сухость во рту менее чем у 5% пациентов.

Индапамид может быть неэффективен у пациентов с нарушением функции почек из–за низкой скорости клубочковой фильтрации

Терапию следует проводить с осторожностью в сниженных дозах у пациентов с почечной недостаточностью. Если почечная функция постепенно ухудшается, о чем свидетельствует повышение уровня мочевины или креатинина в сыворотке, следует принять решение о прерывании/прекращении терапии

Рекомендуется немедленно прекратить терапию при появлении признаков печеночной комы (например, тремор, спутанность сознания и усиление желтухи) при применении у больных с прогрессирующим заболеванием печени или нарушением ее функций.

Кроме того, индапамид следует с осторожностью применять пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе, так как возможны реакции чувствительности. Индапамид вызывает удлинение интервала QT и желудочковую тахикардию типа “пируэт”

Индапамид вызывает удлинение интервала QT и желудочковую тахикардию типа “пируэт”.

Индапамид может стать причиной незначительной гипергликемии и глюкозурии у больных сахарным диабетом. Пациенты с сахарным диабетом должны находиться под более тщательным наблюдением во время терапии и соответствующим образом следить и корректировать уровень глюкозы.

Применение индапамида противопоказано больным с анурией и гиперчувствительностью.

Механизм действия препарата

Принцип действия комбинированных препаратов напрямую зависит от компонентов, входящих в их состав. Поэтому стоит рассмотреть свойства каждого из действующих компонентов подробнее.

Амлодипин

Амлодипин – это блокатор медленных кальциевых каналов. Активный компонент имеет выраженное гипотензивное воздействие на организм, которое обусловлено понижением тонуса в артериальной оболочке.

Антиангинальный эффект проявляется за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. При таком механизме воздействия снижается перегрузка миокарда, орган наполняется молекулами кислорода, а также снижается тонус в оболочках венечных артерий и снижается риск вазоспастических реакций.

Фармакологические свойства Амлодипина

Абсорбция компонента составляет 90%, но абсорбция медленная и от момента приема пищи не зависит. Биодоступность – – в пределах 60-65%. Распределительный объем по организму – 21 л/кг. Связь с белковыми соединениями плазмы крови – 90-97 %.

Проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выводится при помощи почек в неизменном виде – 10%, в виде метаболитов – 60%, 25-30% – выводится при помощи кишечника с фекалиями.

Периндоприл

Компонент обладает сосудорасширяющим действием путем ингибирования ангиотензина-1 в ангиотензин-2. В результате такого механизма воздействия на организм, компонент показывает следующие результаты:

снижается синтез альдостерона;
повышается активность ренина;
снижается сопротивление в системе кровотока;
нормализуется функциональность миокарда.

Воздействие Периндоприла

У пациентов с выраженной сердечной недостаточностью периндоприлу характерны следующие свойства:

снижает наполняемость желудочков сердца;
увеличивает объем сердечного выброса;
усиливает кровоток на периферии.

Индапамид

Индапамид – это действующее вещество из группы сульфаниламидов, которое блокирует реабсорбцию натриевых ионов, что способствует их выведению клетками почек, при этом, ионы калия с магнием практически не выводятся. Увеличивается выход жидкости из организма, что способствует понижение уровня АД.

Синергичные механизмы действия индапамида и периндоприла

Индапамида обладает такими свойствами:

снижает чувствительность артериальной оболочки к норадреналину и ангиотензину-2;
стимулирует синтезирование молекул ПГЕ2;
снижает общее сопротивление периферического кровотока за счет угнетения кальция в клетках оболочек;
снижает количество свободных радикалов.

Вещество быстро высасывается органами пищеварения при пероральном приеме. Максимальная концентрация в крови наступает по истечении 2 часов после попадания лекарства внутрь. Связывание с белковыми соединениями плазмы крови – 70-80%.

Компонент проникает сквозь плацентарный барьер и диагностируется в материнском молоке. Период выведения лекарства из организма – 17-19 часов. Вещество преимущественно выводится при помощи почек с уриной (70-80%) и 20% – с каловыми массами.

Обзор препаратов

Механизм действия данных веществ разнонаправленный и охватывает сразу несколько звеньев патогенеза артериальной гипертензии. Также они способны потенцировать действие друг друга, благодаря чему усиливается гипотензивный эффект.

Амлодипин

Амлодипин – это производное дигидропиридина. Он входит в группу кардиотропных и вазотропных веществ (влияет на сердце и сосуды), БКК ІІІ типа, 3 поколения. При приеме оказывает несколько эффектов, основным из которых является гипотензивный (снижает давление). Также в меньшей степени обладает антиангинальным эффектом (помогает при приступах стенокардии).

Действие Амлодипина

В состав препарата входят: основное действующее вещество – амлодипина бесилат, и вспомогательные вещества. Основной механизм действия – это блокирование кальций-зависимых L-каналов, что приводит к уменьшению содержания ионов кальция внутри клеток. Этот механизм ведет к нормализации АД и снижению необходимого для миокарда уровня кислорода.

Вещество оказывает вазодилататорный эффект на периферические сосуды и сосуды сердца. При вазодилатация сосудов сердца улучшается доставка кислорода и питательных веществ к нему. За счет периферической вазодилатации уменьшается ОПСС, что способствует артериальной гипотонии. В ответ на снижение АД другие поколения блокаторов кальциевых каналов могли давать рефлекторную тахикардию (увеличение ЧСС). У Амлодипина такой ответной реакции нет, так как он не увеличивает ЧСС.

Также вследствие снижения ОПСС, уменьшается постнагрузка на сердце, благодаря чему снижается потребность миокарда в кислороде. Вместе с устранением коронароспазма увеличивается доставка кислорода к миокарду.

Лизиноприл

Это ингибитор ангиотензинпревращающего фермента III поколения. В организме человека существует ренин-ангиотензиновая система (РАС), находится она в юкстагломерулярных клетках почек. Основная задача РАС – регуляция почечного кровотока, количества выделенной жидкости, электролитов, соответственно и артериального давления.

По цепи реакций ангиотензиноген, благодаря ренину, превращается в ангиотензин І; последний, при участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), становится ангиотензином ІІ – самым мощным в организме человека вазоконстриктором. В результате этого каскада реакций увеличивается периферическое сопротивление, задерживается Na и вода в организме, повышается АД.

Механизм действия Лизиноприла

Ингибирование (подавление) ангиотензинпревращающего фермента блокирует весь этот каскад. В результате ангиотензин не оказывает своего влияния и наступает гипотензивный эффект. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) помимо гипотензии оказывают следующие влияния:

Уменьшают задержку Натрия и воды.
Нормализируют ЧСС при тахикардии.
Улучшают почечный кровоток (нефропротекторный эффект)
Улучшают мозговое кровообращение (расширяют сосуды головного мозга).
Ангиопротекторный эффект (за счет антипролиферативного действия).
Антиагрегантный, антиатерогенный, антиоксидантный, противовоспалительные эффекты.

Показания и ограничения

Показание для применения комбинации данных активных веществ одно – эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь), при недостаточном эффекте монотерапии.

Противопоказания:

Аллергические реакции, отек Квинке в анамнезе.
Стеноз левого атриовентрикулярного и аортального клапанов III-IV ст.
Сниженное АД.
Острый период инфаркта миокарда.
Кардиомиопатия.
Кардиогенный шок.
Нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической).
Периоды ГВ и беременности.
Детский и подростковый возраст (эффективность и безопасность не исследовались).
Уремия.

Что эффективнее?

В вопросе, что лучше – Амлодипин или Лизиноприл, нет точного определения. В отдельности эти препараты назначаются в соответствии с показателями артериального давления, осложнениями и сопутствующими заболеваниями.

Амлодипин в монотерапии преимущественно назначается пациентам, страдающим АГ и следующими сопутствующими патологиями:

Ангиоспастическая и стенокардия напряжения.
ИБС.
ХСН.
Бронхоспазм, в т. ч. бронхиальная астма.

Стенокардия напряжения

Монотерапия Лизиноприлом преимущественно назначается пациентам для снижения АД и при следующих сопутствующих патологиях:

Декомпенсированный сахарный диабет ІІ типа, осложненный диабетической нефропатией.
ИМ в остром периоде, при отсутствии кардиогенного шока и с нормальными показателями гемодинамики.
СН.

Вопрос-ответ

Нужно ли пить таблетки каждый день?

Если давление повысилось не разово, а растет регулярно, то требуется постоянная фармакологическая терапия. Она необходима не только для облегчения состояния, но и для сохранения сосудов. Без надлежащего лечения сосудистые стенки постепенно растягиваются и теряют способность к сопротивлению. В результате состояние усугубляется, а продолжительность жизни сокращается. Обычно прием препаратов для нормализации АД на постоянной основе показан лицам старше 45-50 лет.

Что такое синдром отмены?

Для таблеток от давления характерен так называемый синдром отмены. Это специфическая негативная реакция организма на самовольное прекращение лечения. По сути синдром представляет собой резкое повышение АД, в некоторых случаях до гипертонического криза. Чтобы избежать состояния на фоне прекращения терапии, требуется постепенное сокращение дозировки препарата. Только после этого можно прекратить его прием. Синдром отмены не наблюдается, если лекарство было заменено другим средством для нормализации АД.

Может ли давление повышаться без явных симптомов?

Многие люди не знают, что страдают артериальной гипертензией. На начальных стадиях патологии очевидные проявления вполне могут отсутствовать. Обнаружить повышенное давление позволяет случайное измерение показателя. При негативном исходе отклонения становятся очевидными при резком ухудшении состояния пациента на фоне осложнений: криза, почечной недостаточности, ишемии. Для своевременного начала лечения стоит регулярно мониторить состояния. Рекомендуется прохождение ежегодной диспансеризации. Лицам старше 40 лет лучше проводить периодическое измерение биомаркера в профилактических целях.

Бывает ли гипертоническая болезнь в подростковом и детском возрасте?

Дети крайне редко страдают от повышенного давления, поэтому не нуждаются в мониторинге показателя. Исключение составляют лица, имеющие наследственную предрасположенность. Также использовать тонометр рекомендовано у молодых пациентов с врожденными или приобретенными болезнями сердца. Обязателен контроль давления для девушек, использующих оральные контрацептивы для предотвращения нежелательной беременности. В подростковом возрасте зачастую регистрируются отклонения, связанные с колебанием гормонального фона. Они требуют консультации врача, но редко являются поводом для беспокойства.

Какие таблетки от давления самые эффективные?

Однозначного ответа на данный вопрос не сможет дать ни один доктор. При выборе препарата учитывают множество факторов. Опираются на возраст больного: пожилым людям требуются мягкие средства в минимальной дозировке. Учитывают и характер гипертонической болезни. На начальных стадиях можно обойтись «легкими» таблетками от давления, но при выраженных формах комбинированные средства становятся вариантом выбора. Лица с сахарным диабетом, острыми сердечно-сосудистыми состоянии, нарушениями мочевыделительной системы относятся к зоне риска

Им назначают средства с крайней осторожностью и постепенно наращивают дозировку.

Побочные эффекты

Комплексные медпрепараты вызывают больше побочных реакций организма, чем препараты с одним активным компонентом, основные из них представлены в таблице.

Системы и органы	Побочные эффекты
Система кровотока и сердце	аритмия; желудочкового типа тахикардия; брадикардия; стенокардия; острой формы инфаркт миокарда; системные васкулиты; резкое понижение АД.
Система гемостаза и лимфа	тромбоцитопения; злокачественная лейкопения; нейропения; анемия гемолитическая и апластическая.
ЦНС	головная боль и головокружение; тремор конечностей; судорожные и эпилептические приступы; астения; снижение качества зрения и слуха; нарушение в режиме сна, бессонница; парестезия; дезориентация во времени и пространстве.
Иммунная система	аллергия на медикамент; отек Квинке.
Пищеварительные органы	метеоризм; тошнота и рвота; анорексия; болезненность в желудке и в кишечнике; панкреатит; сухость слизистых рта; диарея и запор; энцефалопатия; гепатит.
Органы системы дыхания	одышка; бронхоспазмы; ринит; кашель; пневмония.
Эпидермис	макулопапулезная сыпь; потоотделение; кожный зуд и крапивница; синдром Джонсона-Стивенса; псориаз.
Костный и мышечный аппарат	судороги; воспаление суставов; мышечные и суставные боли.
Мочеполовая система	импотенция; недостаточность почек.
Общие реакции	общая усталость организма; повышение глюкозы в крови.

Как принимать Амлодипи и Индапамид вместе

Комбинированный препарат Арифам является комбинацией Амлодипина и диуретика. Таблетки БМКК принимают внутрь в дозе 5-10 мг.

При ишемической болезни, грудной жабе человек употребляет 5 мг Амлодипина в день. При сжимающей боли за грудиной дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в день.

Комбинированное средство Арифам (содержит амлодипина бензоат и индапамид) принимают внутрь по 1 таблетке 1 раз в день в утренние часы. Лекарство запивают 125 мл кипяченой воды. Пожилые люди пьют препарат в дозе, назначенной врачом с учетом функции почек.

При ишемической болезни, грудной жабе человек употребляет 5 мг Амлодипина в день.

Амлодипин и индапамид совместимость | Лечение Сердца

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Амлодипин, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Сосудорасширяющий медикаментозный препарат Амлодипин, международное и химическое название (Amlodipine), относится к группе медикаментов антагонистов кальция. Это средство помогает снижать напряжение стенок сосуда, вследствие чего уменьшается их сопротивление.

Оглавление

Состав и форма выпуска

Амлодипин выпускается в виде таблеток по 10 миллиграмм каждая белого или практически белого цвета. По своей форме они бывают:

Круглые;
Плоские;
Со скошенными по бокам краями.

Кроме основного активного компонента – амлодипина, в них содержатся и дополнительные компоненты – желатированный крахмал, целлюлоза и магний.

В одной картонной заводской упаковке содержится два блистера, в каждом из которых содержится 10 таблеток лекарства.

Амлодипин инструкция по применению в различных лекарственных формах

Амлодипин не относится к лекарственным средствам, которые можно свободно купить в отечественных аптеках. Для того чтобы приобрести данное медикаментозное средство, необходимо предварительно посетить терапевта и кардиолога, пройти полномасштабное обследование, которое заключается в сдаче требуемых анализов и пройти диагностику на современном медицинском оборудовании. Это необходимо для того, чтобы специалисты могли правильно подобрать для человека, обратившегося к ним за помощью, правильный медикамент и норму единоразового приема именно для него. Ведь применять Амлодипин можно не всем людям, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Как применять Амлодипин

Инструкция по применению предлагает применять препарат целиком. Его необходимо при этом запить половиной стакана остывшей кипяченой воды. Лекарство нельзя толочь, чтобы привести таблетку в порошкообразное состояние, ломать на отдельные кусочки или измельчать другим способом. Ее нельзя разжевывать. Запивать ее только необходимо или холодной кипяченой водой или водой без газа. Запивание лекарства газированной водой сможет привести к негативной реакции в организме человека.

Применение Амлодипина не зависит от времени приема пищи. Еда ни как не влияет на уровень и быстроту поступления лекарства в кровяные потоки. Медикамент можно применять как до приема пищи, во время и после еды. Это связано с тем, что Амлодипин поступает в кровь относительно долго – 2-3 часа, а эффект от приема средства наступает только через 2-4 часа.

Применять данный препарат инструкция по применению рекомендует один раз в день в одно и то же время утром. Это необходимо, чтобы можно было проследить за своим самочувствием и сделать выводы по результативности применения и переносимости данного медикамента.

Дозировка при применении Амлодипина при различных заболеваниях