Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика
Оральный контрацептив «Диециклен» относится к монофазным препаратам с низким содержанием гормонов. Действие средства основано на том, чтобы не позволить сперматозоидам проникнуть через цервикальный проход. Эффект достигается за счет торможения овуляции с изменением тягучести слизи. Активный гестаген диеногест благоприятно действует на липиды, увеличивая количество липопротеидов высокой густоты.
Подобный эффект становится, в том числе, и профилактикой развития анемии.
Существуют также данные о снижении риска развития онкологии органов репродуктивной системы на фоне приёма обсуждаемого КОК.
Компоненты препарата быстро абсорбируются и в полном объеме с достижением максимальной концентрации спустя полтора – четыре часа после приема.
Метаболизм этинилэстрадиола осуществляется печенью и слизистой кишечника. Результат этого процесса – образование сульфатов и метаболитов со свободными радикалами. Эстрадиол наполовину выводится через 10 часов, а после 3 циклов непрекращающегося приема – через 15.
Абсорбция диеногеста происходит очень быстро и полностью в системе пищеварения, достигая максимальной концентрации спустя 2 с половиной часа. Результат обменных процессов – неактивные метаболиты.
Выводятся диеногест и этинилэстрадиол посредством кишечника и мочевого пузыря спустя 8,5 – 10 часов. За 6 суток уходит из организма примерно 86% поступивших с таблеткой веществ.
«Жанин»: инструкция по применению
Схема приема таблеток «Жанин» ничем не отличается от таковой у остальных оральных контрацептивов. Основные постулаты следующие:
- таблетки принимаются – внутрь, запиваются небольшим количеством воды; на протяжении 21 дня принимается по одной таблетке из упаковки;
- начало приема – должно совпадать с первым днем месячных в первый месяц;
- время приема – строго фиксированное, например, всегда утром в 6.00;
- после окончания упаковки – необходимо сделать семидневный перерыв, обычно на второй-третий день приходят менструальноподбные выделения;
- после семидневного перерыва – следует начинать принимать новую упаковку.
Часто показания к применению препарата – различные ситуации и заболевания. Пить таблетки «Жанин» следует, учитывая следующие моменты.
- После аборта, выкидыша. Если прерывание беременности произошло в первом триместре, начать принимать таблетки необходимо в этот или на следующий день. Если аборт или выкидыш случился во втором триместре, рекомендуется начало приема отнести на 21-28 день, можно даже не дожидаться менструации, но при условии исключения беременности.
- После родов. Препарат разрешается использовать только после завершения лактации. Если женщина не поддерживает грудное вскармливание, начало возможно не ранее, чем через 21-28 дня после родов.
- После других ОК. Следует начать пить «Жанин» в течение семидневного перерыва или приема таблеток-пустышек. Если удаляется трансдермальный пластырь, внутриматочная спираль «Мирена» или вагинальное кольцо – рекомендуется первую таблетку выпить в этот же день. Если использовались инъекции гормональных препаратов – начало должно совпасть с первым днем предполагаемого укола. При переходе с мини-пилей (содержат только гестаген) прием можно приурочить к любому дню.
Отзывы врачей и женщин указывают на тот факт, что чаще всего приходится сталкиваться с нарушением режима приема таблеток. Как правильно принимать «Жанин» в таких случаях? Если с момента положенного времени не прошло 12 часов, необходимо принять пропущенную таблетку, а затем в назначенное время следующую. Если уже миновало 12 часов, алгоритм действий следующий:
- первая неделя приема – как можно быстрее выпить пропущенную таблетку, а следующую по обычному графику, в течение недели необходимо использовать дополнительные методы предохранения;
- вторая неделя приема – срочно принять пропущенную таблетку, дополнительного предохранения не нужно, если до этого момента режим приема соблюдался;
- третья неделя приема – можно либо продолжить прием упаковки и следующую начать без семидневного перерыва, либо на пропущенной таблетке сделать перерыв в неделю и потом уже начинать новую пачку.
Во время приема «Жанина» возможны различные ситуации, в том числе состояния болезни. Необходимо знать, что некоторые препараты и симптомы могут снижать контрацептивный эффект таблеток:
- антибиотики – макролиды (например, «Азитромицин», «Джохамицин», «Кларитромицин», «Эритромицин»), пенициллины («Амоксиклав», «Ампициллин»), тетрациклины («Доксициклин»);
- противогрибковые препараты – «Кетоконазол»;
- антидепрессанты – «Флуоксетин»;
- противосудорожные – «Карбамазепин»;
- от давления – «Дилтиазем».
- рвота и понос – если эпизод произошел в течение четырех часов с момента приема таблетки, в следующую неделю необходимо использовать дополнительную контрацепцию; если после четырех часов – эффект защиты сохраняется, препарат уже полностью в крови.
Существуют полные аналоги лекарства с таким же составом и дозой активных веществ. Перечень следующий:
- «Силуэт»;
- «Диециклен»;
- «Бонадэ».
Таблетки «Жанин» при эндометриозе, гиперандрогенемии, после удаления кист яичников являются препаратом выбора. Лекарство подходит для профилактики акне у женщин с нарушенным гормональным фоном, а также просто для контрацепции. Препарат назначается только по рекомендации врача, так как он имеет противопоказания и осложнения от употребления.
Особенности применения
Как и все КОК драже и таблетки принимаются при эндометриозе так: 1 р. за сутки в дозировке 1 таб. или 1 др. Схема применения препаратов одинакова – 21 день приема таблеток или драже с последующим семидневным перерывом.
Переход с иных гормональных препаратов осуществляется по аналогичной схеме, описанной в аннотации. В случае пропуска контрацептива, необходимо следовать приведенным в инструкции рекомендациям, которые у обоих КОК совпадают.
Стоит отметить, что во время лечения эндометриоза или же миомы может быть назначено непрерывное применение таблеток или драже на протяжении 3 мес. Благодаря такому длительному приему гормонов будет достигнут ожидаемый терапевтический эффект.
Противопоказания к применению
Несмотря на то что в отзывах о таблетках “Диециклен” часто дается информация об их безопасности, стоит иметь в виду, что они имеют ряд противопоказаний. При некоторых болезнях и проблемах со здоровьем принимать этот препарат категорически нельзя. Поэтому стоит перед покупкой лекарства проконсультироваться со своим врачом и получить его одобрение.
Список противопоказаний крайне широк:
- большая часть сердечных заболеваний, тромбоз и болезни сосудов;
- ожирение;
- курение (особенно в возрасте старше тридцати пяти лет);
- непереносимость или повышенная чувствительность к лактозе, сое и арахису;
- сахарный диабет;
- злокачественные опухоли;
- болезни почек и печени;
- индивидуальная непереносимость препаратов.
Также ни в коем случае нельзя принимать таблетки во время беременности. Если вы кормите малыша грудью, то тоже воздержитесь от “Диециклена”. В этом случае начинать прием разрешено только после прекращения ГВ и консультации с врачом.
Кроме уже перечисленных противопоказаний существует список заболеваний, при которых назначение препарата необходимо проводить с большой осторожностью. Если же таблетки выписаны, то пациентка должна находиться под постоянным контролем специалиста и регулярно сдавать анализы
К подобным проблемам можно отнести следующие:
- заболевания, обострившиеся и/или появившиеся во время беременности;
- послеродовой период;
- депрессивные состояния;
- ангионевротический отек (в первую очередь наследственный);
- мигрени;
- серьезные травмы;
- красная волчанка.
Имейте в виду, что при наличии любой из перечисленных выше проблем прием препарата несет ряд опасностей для организма. Поэтому необходимо взвесить все возможные плюсы и минусы «Диециклена” (в отзывах врачей они обычно указываются максимально подробно) перед началом лечения. Только в этом случае вы сможете быть спокойны за свое здоровье.
Преимущества Жанина перед Диецикленом
- Эффективность: Жанин обеспечивает высокую степень защиты от нежелательной беременности благодаря активным компонентам — этиноэстролу и дрожжам Candida utilis. Он подавляет овуляцию, изменяет слизистую оболочку матки и затрудняет перемещение сперматозоидов в половые пути.
- Удобство использования: Жанин принимается в форме таблеток по 1 штуке каждый день в течение 21 дня с перерывом на 7 дней. Такой режим приема позволяет легко запомнить его и не пропускать приемы. Кроме того, Жанин выпускается в удобной блистерной упаковке.
- Меньше побочных эффектов: Жанин имеет меньше побочных эффектов, в сравнении с Диецикленом, таких как тошнота, головные боли, вздутие живота и проблемы с пищеварением. В большинстве случаев побочные эффекты от применения Жанина могут быть минимальными и проходят после адаптации организма к препарату.
Таким образом, Жанин обладает высокой эффективностью, удобством использования и меньшим количеством побочных эффектов по сравнению с Диецикленом, что делает его привлекательным выбором для контрацепции. Однако, перед началом приема Жанина всегда следует проконсультироваться с врачом, чтобы выбрать наиболее подходящий препарат в соответствии с индивидуальными особенностями организма.
Представление о препарате Жанин
Контрацептив Жанин принадлежит к новому лекарственному средству. Его представила немецкая фармацевтическая компания Шеринг. Фармацевты создали этот препарат после исследования половых гормонов для лечения болезней в области гинекологии.
Многие пациенты страдают хроническим воспалением:
- Яичников.
- Маточных труб.
- Мочевого пузыря.
- Стенок кишечника.
Такие процессы возникают из-за эндометриоза, доброкачественного, гормонозависимого заболевания, последствием которого служит разрастание эндометриоидных тканей. В состав лекарства разработчики включили женские половые гормоны – прогестерон и эстроген. Эти вещества не дают созревать яйцеклетке, защищают от беременности процессы:
- Образуется вязкая слизь в матке.
- Сперматозоиды не попадают на оплодотворение.
- Оболочка меняет свой вид, отчего яйцеклетка не внедряется в полость.
Не только от нежелательного зачатия пьют препарат, его назначают, чтобы снизить мужские гормоны. Симптомы их образования довольно неприятны внешне, в виде:
- Угревой сыпи.
- Себореи.
- Облысения.
Если развивается побочна симптоматика, гормональное лечение отменяют.
Возможные осложнения
У пациенток с ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены вызывают или усиливают симптомы. Имеются случаи возникновения неспецифического язвенного колита и болезни Крона при комбинированной контрацепции.
У женщин с хлоазмой в анамнезе может произойти рецидив болезни. Если имеется предрасположенность к хлоазме, нужно отказаться от солнечных ванн при использовании пероральных контрацептивов.
Другие опасности:
- Гипертриглицеридемия, повышается риск панкреатита.
- Повышение артериального давления. Данное осложнение отмечается у многих женщин, которые принимают комбинированные контрацептивы. Опасное повышение выявляют редко, но при развитии стойкого повышения нужно отказаться от Жанина и провести лечение артериальной гипертензии.
Некоторые состояния могут развиваться или усугубляться при приеме комбинированных контрацептивов, однако это может произойти и во время беременности. Это касается желтухи, порфирии, камней в почках, системной красной волчанки, герпеса, гемолитического уремического синдрома и отосклероза.
Болезни сердечно-сосудистой системы
Результаты исследований показывают, что существует связь между применением комбинированных контрацептивов и развитием тромбозов и тромбоэмболий. Риск появления венозной тромбоэмболии в первый год приема контрацептивов максимален.
Опасность присутствует после первого приема комбинированных контрацептивов или возобновления применения одного или разных средств (при условии, что перерыв составляет более 4 недель). Исследования показывают, что повышенный риск сохраняется на протяжении первых трех месяцев.
Общий риск в 2-3 раза выше у женщин, которые принимают низкодозированные пероральные контрацептивы (содержание этинилэстрадиола меньше 50 мкг), чем у небеременных пациенток. Однако риск все равно ниже, чем у беременных и рожающих женщин. Нужно помнить, что в 1-2% случаев выраженное ВТЭ приводит к летальному исходу.
Примечательно, что тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии могут произойти при использовании любых других комбинированных контрацептивов. Реже возникает тромбоз других сосудов (печеночные, почечные, мозговые, глазные). Некоторые симптомы этих состояний неспецифичны (одышка и кашель), поэтому их часто истолковывают неверно. Они могут указывать на другие, более тяжелые состояния.
Артериальная тромбоэмболия может закончиться инсультом, инфарктом и окклюзией сосудов. Это тяжелые состояния, которые требуют экстренного лечения, поэтому нужно вовремя реагировать на любые симптомы.
Опухоли и рак
Главным фактором риска рака шейки матки является папилломовирусная инфекция, но при длительном использовании комбинированных контрацептивов вероятность рака также повышается (хотя связь экспериментально не доказана). Иногда этот риск связывают со скринингом при диагностике патологий шейки матки и особенностями ведения половой жизни.
Некоторые исследования показывают, что при длительном приеме комбинированных пероральных контрацептивов повышается риск развития молочной железы. Количество диагнозов среди женщин, которые принимают или недавно принимали Жанин, не сильно превышает общий риск. Это может быть связано с ранней диагностикой рака: у пациенток, которые принимали комбинированные пероральные контрацептивы, рак молочной железы выявляют раньше, чем у тех, кто никогда не пользовался такой защитой. Опасность снижается в течение 10 лет.
Иногда применение комбинированных контрацептивов сочетается с развитием новообразований в печени. В редких случаях такое состояние может угрожать жизни (внутрибрюшное кровотечение).
Аналоги Жанина
Противозачаточные таблетки обеспечивают надежную защиту, просты в использовании и универсальны, но все пероральные контрацептивы отличаются большим количеством противопоказаний и неприятных побочных эффектов.
Из большого списка аналогов Жанина можно выделить Регулон. Это еще одно эффективное средство, которое также имеет комбинированный состав, действуют по монофазному принципу и содержит низкую дозу гормонов.
Однако входящий в состав Регулона дезогестрел не влияет на концентрацию мужских гормонов в организме женщины, поэтому не помогает бороться с симптомами их переизбытка. Регулон, как правило, дешевле Жанина.
Еще одно популярное средство — Ярина. Если эстроген в составе Жанина и Ярины схожий, то в качестве гестагена в последнем используется дроспиренон.
Дроспиренон, как и диеногест, оказывает антиандрогенный эффект, но дополнительно выводит лишнюю жидкость из организма. По этой причине Ярину рекомендуют женщинам, который страдают от отеков и избыточной массы тела.
К аналогам Жанина можно также отнести Силуэт и Диане-35. Силуэт аналогичен по составу, поэтому считается дешевой альтернативой Жанин. В Диане-35 используется ципротерона ацетат в качестве гестагена. Контрацептив относят к среднедозированным препаратам, поскольку концентрация эстрогена в нем выше. Такие пероральные контрацептивы предназначены для рожавших женщин старше 30 лет.
Микродозированные аналоги
При выборе замены можно обратить внимание на микродозированные препараты. Они включают минимум гормонов, поэтому отличаются меньшим количеством побочных эффектов
Эффективность таких средств обусловлена гестагенами нового поколения.
К этой группе относится Джес. Препарат назначают девушкам до 25 лет, которые не рожали и ведут регулярную половую жизнь, а также женщинам от 35 лет, которые впервые используют гормональные контрацептивы. Заменить Жанин можно также при помощи Клайра, Димиа, Новинет и Логест.
ВМС Мирена
Альтернативой пероральной гормональной контрацепции считается внутриматочная спираль Мирена. Это стерильная система, которую устанавливают в матку, и она начинает выделять левоноргестрел, оказывающий противозачаточный эффект.
К преимуществам спирали можно отнести долгосрочность. Спираль может быть помещена на 3-5 лет, а процедура установки вызывает только легкий дискомфорт.
Гормональная спираль не вызывает побочные эффекты, которые отмечаются при приеме пероральных контрацептивов. Дополнительно к защите от нежелательной беременности Мирена может быть использована в качестве терапии некоторых заболеваний репродуктивной системы. Гормональную спираль могут установить сразу после родов или аборта. Мирена будет обеспечивать защиту даже во время грудного вскармливания.
Использование спирали Мирена опасно смещением и даже врастанием устройства в полость матки, а также возможностью травмирования половых органов во время установки. Пероральные контрацептивы безопаснее, если у женщины имеются хронические инфекции или воспаления.
Что представляет собой гормональный препарат Ярина?
Ярина является препаратом, который назначается при диагностирование эндометриоза. Благодаря содержанию экстрогена и прогестерона при регулярном использовании оказывает следующее действие:
- восстанавливает гормональный баланс;
- останавливает разрастание тканей, способствуя лечению эндометриоза;
- способствует восстановлению гормонального фона;
- позволяет рассасыванию новообразований;
- снижает выраженность кровотечений при менструации.
Препарат употребляется так же, как и большинство оральных контрацептивов. Стандартный курс предполагает прием в течение 21 дня и для облегчения контроля на упаковке присутствует специальная разметка. После завершения таблеток делается перерыв на семидневный перерыв, посте чего курс возобновляется вновь.
О применении гормональных препаратов при эндометриозе >>
В течение недельного отдыха от лекарства наступает менструальное кровотечение. В некоторых случаях врач гинеколог может назначить схему приема препарата без перерыва для достижения следующего результата:
- остановки менструации, предотвращение овуляции;
- блокировка возможности заброса кровяных выделений в область малого таза;
- вызов обратных изменений в очагах развития эндометриоза.
Продолжительность курса лечения при эндометриозе от степени развития патологии, но общая продолжительность терапии не превышает 6 месяцев.
Жанин
Это противозачаточное средство комбинированного действия. Форма выпуска – драже. Действующие вещества – диеногест и этинилэстрадиол.
Механизм действия заключается в ингибировании процесса овуляции. Этот эффект достигается за счет влияния активных компонентов препарата на гипоталамо-гипофизарную регуляцию. Вещества противозачаточного средства изменяют состав секрета в цервикальном канале, благодаря чему он становится непроницаемым для прохождения сперматозоидов. Жанин меняет структуру эндометрия, препятствуя внедрению в него оплодотворенной яйцеклетки.
Дополнительные действия препарата – регулирование менструального цикла, уменьшение выделений и купирование боли при месячных. Показание к применению – предупреждение беременности.
Противопоказания:
- тромбоз, тромбоэмболия и другие состояния, увеличивающие риски возникновения данных патологий;
- сахарный диабет;
- аритмия;
- мигрени;
- патологии сосудов головного мозга;
- артериальная гипертензия;
- панкреатит;
- никотиновая зависимость;
- печеночная недостаточность;
- новообразования злокачественного и гормонозависимого происхождения;
- склонность к вагинальным кровотечениям;
- период грудного кормления;
- беременность;
- период реабилитации после перенесенных хирургических вмешательств и тяжелых заболеваний.
Драже принимаются строго по схеме, указанной в инструкции. Нарушать ее запрещено. Чтобы усилить терапевтическое действие медикамента, принимать его рекомендуется в одно и то же время. Курс – 21 день по 1 драже в сутки. Последующий прием осуществляется через 7 дней.
В период паузы может возникать кровотечение, являющееся признаком синдрома отмены; оно прекращается с началом нового цикла применения драже.
Жанин меняет структуру эндометрия, препятствуя внедрению в него оплодотворенной яйцеклетки.
Возможные побочные явления:
- увеличение и набухание молочных желез;
- выделения из сосков;
- частые головные боли;
- мажущие выделения;
- снижение остроты зрения;
- отеки, возникающие из-за задержки жидкости в организме;
- изменение веса в большую или меньшую сторону.
Жанин хорошо переносится, вероятность возникновения побочных эффектов при правильном приеме и отсутствии противопоказаний практически отсутствует.
Врачебные рекомендации
Диециклен и Жанин в аптеке можно купить только по рецепту. В последнее время продажа лекарственных средств ужесточена, ведется строгий контроль над реализацией.
Но в любом случае, следует внимательно относиться к выбору, чтобы не попасть на подделку и соблюдать правила употребления в соответствии с инструкцией и назначением лечащего врача.
Все противопоказания и побочные реакции описаны не потому, что так положено. Фармакологи-ученые потратили много средств и времени на исследования, чтобы включить в перечень результаты их наблюдений. Неправильное лечение может только навредить, но не избавить от проблем в здоровье.
Жанин и беременность: возможно ли зачатие ребенка?
Во время лечения женщина не может забеременеть. Гормоны в составе Жанин подавляют овуляцию, сгущают шеечную слизь и препятствуют зачатию ребенка. Но после отмены препарата вероятность наступления беременности повышается, и этому есть объяснения:
Ребаунд-эффект. Во время терапии яичники выключены. После отмены препарата они начинают активно работать. Стимулируется созревание и выход яйцеклетки, и происходит зачатие ребенка. Возможна многоплодная беременность;
После отмены Жанина возрастает вероятность многоплодной беременности.
Защита яйцеклеток. На фоне эндометриоза выделяют провоспалительные факторы, и качество ооцитов снижается. Диеногест в составе Жанин тормозит выработку цитокинов, уменьшает воспалительный процесс и защищает фолликулярный аппарат яичника. Овариальный резерв сохраняется, повышаются шансы на зачатие ребенка.
Планировать беременность можно сразу после отмены препарата. Зачатие ребенка возможно в первом же цикле после завершения терапии. За три месяца до планируемой беременности нужно начать прием фолиевой кислоты – она препятствует выкидышу и формированию пороков нервной системы плода.