Что лучше Мидокалм или Баклосан и чем они отличаются

Сравнение безопасности Баклосана и Мидокалма

Безопасность препарата включает множество факторов. При этом у Мидокалма она выше, чем у Баклосана

Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие

При оценивании метаболизма у Мидокалма, также как и у Баклосана мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Мидокалма рисков при применении меньше, чем у Баклосана.Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов

В прочем как и обратимость последствий от использования Мидокалма и Баклосана.

Отличия составов и форм выпуска

Стоит пошагово разобраться, Мелоксикам и Мидокалм — это одно и тоже или нет. Первым отличием становятся формы выпуска лекарственных средств. Мидокалм производится венгерской фармацевтической компанией Гедеон Рихтер в виде таблеток с кишечнорастворимой оболочкой и раствора для парентерального введения. А выпуском Мелоксикама занимаются многие отечественные и зарубежные фармацевтические фабрики. В аптечном ассортименте с таким названием есть и инъекционные растворы, и таблетки, и ректальные суппозитории. Большой популярностью пользуются и наружные средства на основе мелоксикама.

Действующим веществом Мидокалма является толперизон. А в растворе для инъекций присутствует еще и анестетик лидокаин, проявляющий мощную обезболивающую активность. Активный ингредиент Мелоксикама — непосредственно мелоксикам. Вспомогательные компоненты у его лекарственных форм различны, но все они усиливают и продлевают эффекты основного ингредиента.

На заметку! Для быстрого снятия мышечной боли можно использовать и Мелоксикам, и Мидокалм. Но последний должен быть в форме раствора для парентерального введения. Именно в нем есть лидокаин, мгновенно справляющийся с болевым синдромом. А вот проявления анальгезирующего действия таблеток придется ждать не менее получаса.

Деполяризирующие миорелаксанты

По особенностям взаимодействия с рецепторами миорелаксанты делятся на две группы:

Деполяризирующие миорелаксанты — при контакте с рецепторами вызывают стойкую деполяризацию мембраны синапса, сопровождающуюся кратковременным хаотичным сокращением мышечных волокон (миофасцикуляции), переходящим в миорелаксацию. При стойкой деполяризации нервно-мышечная передача прекращается. Миорелаксация непродолжительна, происходит за счет удержания открытыми мембранных каналов и невозможности реполяризации. Метаболизируются псевдохолинэстеразой, выводятся почками. Антидота нет.

Показания к применению деполяризирующих миорелаксантов:

1. Оперативные вмешательства и диагностические манипуляции короткого действия.

2. Интубация как фактор риска и один из ключевых моментов начала операции. При неудачной попытке интубации операция может быть отменена, а вот действие деполяризирующих миорелаксантов — нет, что в свою очередь потребует длительной ИВЛ.

Возможные осложнения при введении деполяризирующих миорелаксантов:

1. Тризм и ларингоспазм.

2. Злокачественная гипертермия. Чаще всего возникает вместе с тризмом и у детей.

3. Микроповреждения мышц. Симптомы: жалобы на боли в мышцах, миоглобинурия.

4. Повышение давления внутри полых органов и полостей организма.

5. Выброс калия в кровь может привести к гиперкалиемии, а та в свою очередь к брадикардии и остановке сердца.

Противопоказания:

1. Пациенты с исходной гиперкалиемией (почечная недостаточность, обширные ожоги и травмы мышц).

2. Пациенты с нарушением сердечного ритма.

3. Пациенты с риском осложнений при повышении ВЧД, повышении давления в полых органах ЖКТ. Пациенты с глаукомой.

Препараты:

На данный момент из-за возможных осложнений в клинике используется только листенон, но и он постепенно заменяется недеполяризирующими миорелаксантами короткого действия.

Обзор средств

Самыми эффективными миорелаксантами являются такие препараты как:

«Баклофен» — воздействует на центральную нервную систему, способствует снятию спазмов, болезненных ощущений, устранению судорог. Используется при инсультах, рассеянном склерозе, черепно – мозговых травмах, ДЦП.
«Баклосан» — обладает спазмолитическим и обезболивающим действием, снижает тонус скелетной мышечной ткани, угнетает передачу импульсов к мускулатуре. Применяется при черепно – мозговых травмах, параличах, заболеваниях спинного мозга.
«Тизанидин» — содержит одноимённое действующее вещество Тизанидин. Препарат центрального действия, способствует расслаблению и устранению спазмов скелетной мускулатуры. Показан к применению при дегенеративных заболеваниях позвоночника, поражениях спинного и головного мозга, неврологических болезнях, спазмах, возникающих в послеоперационный период. Не влияет на произвольные движения.
«Сирдалуд» — миорелаксант центрального действия. Содержит действующее вещество Тизанидин, способствующий расслаблению скелетных мышц, устранению повышенного тонуса и судорог. Используется при поражениях спинного мозга, неврологических заболеваниях, острых мышечных спазмах. Является аналогом медикамента «Тизанидин». Не влияет на произвольные движения.
«Тизалуд» — аналог «Сирдалуда» и «Тизанидина», так как содержит тот же активный компонент Тизанидин. Применяется при сильных мышечных спазмах, сопровождаемых болевым синдромом, неврологических патологиях, нарушениях мозгового кровообращения, в послеоперационный период. Не влияет на произвольные движения.
«Мидокалм» — медикамент, воздействующий на центральную нервную систему. Показаниями к применению являются заболевания ЦНС, дегенеративно – дистрофические поражения суставов, повышенный тонус мышц, реабилитационный период после хирургических вмешательств, при нарушениях иннервации сосудов. Можно употреблять детям с 1 года.
«Толперил» — применяется при ДЦП, судорогах, возникающих вследствие инсульта, повышенном тонусе мышц, болезнях ЦНС, дегенеративных поражениях позвоночника и суставов.
«Мепробамат» — противосудорожное, успокаивающее, спазмолитическое средство. Эффективно при болезнях, сопровождающихся повышенным спазмом мышц, судорогах, патологиях суставов, нарушениях сна, психических заболеваниях. Является транквилизатором.
«Мепротан» — препарат обладает миорелаксирующем эффектом, снижает тонус мускулатуры, способствует снятию нервного напряжения, устранению бессонницы, повышенной тревожности и других симптомах психических расстройств. Также применяется при судорогах. Является транквилизатором.
«Хлорзоксазон» — миорелаксирующий медикамент центрального воздействия. Применяется при спазмах скелетной мускулатуры, способствует устранению гипертонуса и судорог. Обладает анальгезирующим эффектом.
«Панкуроний» — недеполяризующий миорелаксант. Блокирует проведение электрических импульсов от нерва к мышце, за счёт чего наступает миорелаксация. Используют только во время проведения операций для длительного расслабления мускулатуры.
«Тубокурарин» — миорелаксирующий препарат периферического воздействия. Применяется при хирургических вмешательствах, а также в травматологии для вправления вывихов.
«Дитилин» — воздействует на периферическую нервную систему, блокирует нервно – мышечную передачу. Действие медикамента начинается, в среднем, через 50 секунд после введения внутривенно, ослабляет все скелетные мышцы.
«Карисопродол» — действие препарата основано на блокировке передачи нервных импульсов от нервов к мышце. Применяется при спазмах и болезненных ощущениях в мышечной ткани, а также при её повреждениях. Чаще всего его используют в физиотерапии и при травмах.
«Дантролен» — применяется при патологиях спинного мозга, повреждениях позвоночника, неврагии, остеохондрозе, инсульте, гипертонусе мускулатуры. Действие основано на блокировке нервно – мышечной передачи.

Толперизон или Мидокалм. Отличия препаратов: в чем разница?

Ответ начну с введения в тему про оригинальные препараты и их дженерики. Так вот, именно Мидокалм (действующее вещество – толперизона гидрохлорид, или, сокращенно, толперизон) является оригинальным препаратом, давно находящемся на фармрынке и изготавливаемый крупной фармацевтичсекой компанией Гедеон Рихтер, имеющей, кстати, с 2015-2016 года собственное производство на территории РФ.

Именно это лекарственное средство многократно было исследовано, проходила проверки на вредные примеси, эффективность и качество. Однако через некоторое время, согласно патентному праву, формула препарата обязана предоставляться желающим за определенный финансовый взнос (подробности и детали не столь важны). Именно поэтому мы можем найти на рынке препараты Российского, Белорусского и Украинского производства, наиболее часто встречается на территории РФ при этом Толперизон-OBL.

Отличия препаратов на первый взгляд не очень существенны: разница для обывателя вообще может представляться разницей в цене (в пользу Толперизона) и в названии. При этом название препарата созвучно названию МНН и тому, что чаще всего выписывает врач в бюджетных лечебных учреждениях. Если же посмотреть глубже, то можно указать ещё на одну деталь: Мидокалм, являясь оригинальным препаратом, является более проверенным, более качественным и более безопасным с тем же действующим веществом. Хотя, надо сказать, оба лекарственных средства работают, и оба являются безопасными средствами для лечения.

Противопоказания

Особенностью центральных миорелаксантов является их быстрая всасываемость органами пищеварения. Метаболиты препаратов появляются в печени и выводятся почками с мочой. Среди списка препаратов только Баклофен выводится в неизмененном состоянии.

Быстрая всасываемость миорелаксантов увеличивает список противопоказаний к их применению:

почечная недостаточность,
заболевания печени,
болезнь Паркинсона,
беременность,
кормление грудью,
атеросклероз,
эпилепсия,
язва желудка,
наркозависимость,
психическая нестабильность,
миастения,
аллергия на препарат.

Миорелаксанты могут быть уместными в комплексной терапии остеохондроза

Их применение требует осторожности и квалифицированного медицинского сопровождения

При хроническом течении боли в спине могут быть эффективны лечебная гимнастика, физиотерапевтическое лечение, НПВП, миорелаксанты, антидепрессанты.

Согласно современным представлениям о хронической боли врач обязан назначить препараты миорелаксанты. Миорелаксанты — препараты, расслабляющие мышцы и снимающие мышечный спазм.

Миорелаксанты

более всего подходят для коротких курсов лечения. Они эффективнее для лечения хронической боли, если их применять короткими курсами с перерывами. Если больные принимают баклофен или диазепам в больших дозах, то отмена этих препаратов должна быть постепенной. Применение миорелаксантов ограничено их побочным седативным эффектом. Некоторым больным, особенно при ночных мышечных спазмах, утренней скованности мышц, с трудностями засыпания, требуется прием препаратов только на ночь.

Миотонические (мышечно-тонические) синдромы при поясничной боли (остехондроз поясничного отдела позвоночника, ишиас) являются наиболее характерным проявлением множества патологических состояний. Напряжение мышц определяет общее состояние позвоночного столба, его положение относительно таза, вид и степень деформации.

Для устранения миотонических синдромов используют миорелаксанты, причем важным является подбор наиболее подходящего в конкретном случае препарата, с использованием которого решается задача уменьшения выраженности мышечного спазма и связанного с ним болевого синдрома:

Толперизон

толперизона гидрохлорид, мидокалм) миорелаксант центрального действия (н-Холинолитик) применяется внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и детям с 14 лет — обычно начиная с 50 мг 2-3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 2-3 раза в день.

Хинина сульфат

применяется в дозе 300 мг/сут. Принимают препарат на ночь для лечения синдрома беспокойных ног и крампи (болезненных мышечных спазмов).Клоназепам (клонопин, антелепсин) применяется в дозе 0,5 мг. Принимают препарат на ночь для лечения синдрома беспокойных ног и крампи.Карбидопа/леводопа (синемет, наком) назначают в дозе 12,5/50-25/100 мг для лечения синдрома беспокойных ног и крампи.Клонидин (катапрес, клофелин) в дозе 0,1 мг/сут. обладает скрытым анальгезирующим действием и усиливает эффект опиоидов.Капсаицин — 0,025-0,075% мазь для наружного применения — наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза в сутки. Предположительный механизм действия — разрушение субстанции Р. На начальных этапах лечения (2-4 недели), наоборот, наблюдается усиление боли из-за усиленного выхода субстанции Р. После прекращения лечения субстанция Р накапливается снова, и боль возобновляется.

Блокаторы кальциевых каналов

оказались эффективными для лечения метаболических миопатий и симпатической боли. Из этой группы препаратов наиболее широко используются: — Верапамил (изоптин) 40-160 мг 3 раза в сутки. — Нифедипин (коринфар, кордафен, кордипин) 10-30 мг 3 раза в сутки.

Мексилетин

(мекситил) 100-300 мг 3 раза в сутки. Блокада нерва или триггерной точки боли

Для снятия мышечного спазма

эффективно одновременное назначениетизанидина (сирдалуд) с НПВП. Сирдалуд оказывает также центральный умеренно выраженный обезболивающий эффект. Он является наиболее предпочтительным миорелаксантом для комбинированной терапии с НПВП, поскольку не только усиливает эффективность НПВП, но и уменьшает желудочно-кишечные побочные эффекты этих препаратов. Применение сирдалуда в суточной дозе 2-6 мг в течение 14-28 дней усиливает обезболивающее действие НПВП и обосновано с точки зрения воздействия на мышечный спазм.

Мелоксикам и Мидокалм (толперизон) — в чем разница?

Мидокалм — это миорелаксант с легким болеутоляющим действием, его основная функция заключается в снятии мышечного спазма. Основным действующим веществом в составе Мидокалма выступает толперизон. Он получил клиническую оценку в нескольких исследованиях и признан эффективным для лечения миофасциальной боли в спине, межпозвонковом синдроме, миелопатиях и послеоперационной спастичности в количестве 300-450 мг в день (по 150 мг 2-3 раза в сутки) (2). Одна таблетка венгерского Мидокалма как раз содержит именно такое количество толперизона, а ампула 100 мг. Дозировку в уколах сделали в полтора раза меньше потому что биодоступность при внутримышечном применении лучше.

У Мидокалма есть вариант таблеток на 30 мг, с которого рекомендуют начинать лечение, а затем переходить на 150 мг 2-3 раза в день. Это нужно чтобы избежать редких анафилактических реакций. Ампулы с Мидокалмом кроме толперизона содержат лидокаин — местный анестетик для того, чтобы снизить болезненность внутримышечной инъекции. С ним надо быть особо осторожным тем, кто склонен к аллергическим реакциям. Если вы хорошо переносите обезболивающий укол у стоматолога, то скорее всего никаких проблем не возникнет.

Ампулы с растовром (толперизон + лидокаин)

Российские аналоги Мидокалма — Калмирекс, Толперизон-OBL обойдутся немногим дешевле венгерского оригинала, так что разница в 50-80 р за упаковку вряд ли станет критичной и лучше взять европейский препарат.

Мелоксикам оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие. Препарат относится к классу НПВП (нестероидные противовоспалительные), но выгодно отличается от других представителей, например диклофенака, избирательностью действия. Это позволяет снизить количество побочных эффектов, особенно у людей с хроническими заболеваниями желудка и кишечника (3). Болеутоляющее действие наступает почти сразу в течении 30-60 минут после приема или укола, а для достижения выраженного противовоспалительного эффекта нужно больше времени — от нескольких дней до двух недель. Поэтому уколы или таблетки Мидокалм и Мелоксикам назначаются курсом, который длится по-разному до снятия симптомов и восстановления функции. Суточная доза для взрослого составляет 7,5-15 мг в зависимости от выраженности болевого синдрома.

У мелоксикама много торговых названий, под которым он доступен в наших аптеках. Самый дорогой — оригинальный препарат Мовалис (Германия), есть много российских аналогов дешевле (Амелотекс, Мовасин, Артрозан, Мелоксикам-Тева и другие). Здесь цены различаются ощутимо, поэтому можно выбирать по соотношению цены и качества. Совсем дешевый отечественный мелоксикам (производства Озон, Вертекс) может быть хуже, поэтому лучше выбрать что-то из средней ценовой категории.

Российские аналоги («-Тева», «Озон»)

К терапии Мидокалмом и Мелоксикамом часто добавляют инъекционные витамины группы B в комбинации (B₁, B₆, B₁₂), например Мильгамму, Нейромультивит или Комбилипен. Они хорошо восстанавливают обмен веществ в нервной ткани, улучшают регенерацию периферических нервных окончаний, помогают в снятии болевого синдрома и в целом тонизируют организм. Это подтверждено в исследованиях с применением диклофенака, что можно экстраполировать и на другие похожие НПВП, включая мелоксикам.

Выводы

Постановка вопроса: что лучше — Мидокалм или мелоксикам некорректна, поскольку речь о разных препаратах. Однако, они хорошо сочетаются в общей терапии люмбаго и дают синергичный (взаимодополняющий) эффект. Благодаря тому, что Мидокалм помимо основного миорелаксирующего действия оказывает слабое обезболивающее, его можно использовать как самостоятельный препарат при несильных болях в пояснице. Главное обследоваться и точно определить причину, чтобы не маскировать симптомы более серьезного заболевания.

Классификация и химические свойства

Рисунок 9.2. Структурные формулы основных миорелаксантов.

Формула векурония такая же, как панкурония, но у векурония нет отмеченной звездочкой мстильной группы.

В настоящее время широко используется только один деполяризующий миорелаксант — суксаметония хлорид и множество недеполяризующих миорелаксантов (рис. 9.2). При выборе препарата исходят из того, чтобы его фармакокинетические свойства (табл. 9.1) соответствовали предполагаемому сроку операции, а побочные эффекты (сердечно-сосудистые и другие) были минимальными. В соответствии с этими требованиями имеются две классификации миорелаксантов. В первой из них все они подразделяются на препараты короткого, среднего и длительного действия. Блокада нервно-мышечного проведения, вызываемая миорелаксантами длительного действия (тубокурарином, диметилтубокурарином, панкуронием и доксакурием), слишком продолжительная и стойкая, и поэтому были разработаны средства средней продолжительности действия — векуроний и атракурий. Вскоре последовало появление миорелаксанта короткого действия — мивакурия. Препараты длительного действия обычно обладают наиболее высокой активностью, в связи с чем дозы их должны быть низкими — а это приводит к более позднему началу действия. Рокуроний и рапакуроний — миорелаксанты средней продолжительности действия, но с низкой активностью и быстрым началом. Последнее свойство позволило использовать их вместо суксаметония хлорида для расслабления мышц гортани и челюстей при интубации трахеи (Bevan, 1994; Savarese et al., 2000).

Вторая классификация основана на химическом строении миорелаксантов. В этой классификации они подразделяются на природные алкалоиды и их производные, аммониевые стероиды и бензилизохинолины (табл. 9.1). Природный алкалоид тубокурарин и полусинтетический алкалоид алкуроний имеют большое историческое значение, но сейчас используются редко. Новые препараты обладают не только более коротким действием, но и существенно меньшими побочными эффектами, главными из которых являются ганглиоблокирующее и ваголитическое действие и высвобождение гистамина. Диметилтубокурарин также оказывает ганглиоблокирующий эффекта вызывает высвобождение гистамина, хотя и в меньшей степени, чем тубокурарин. Типичный аммониевый стероид панкуроний почти не вызывает высвобождение гистамина, однако он блокирует М-холинорецепторы, что приводит к тахикардии. Последняя не возникает при использовании новейших аммониевых стероидов — векурония,рокурония, рапакурония и пипекурония.

Бензилизохинолины, видимо, не оказывают ганглиоблокирующее и ваголитическое действие, но вызывают незначительное высвобождение гистамина. Атракурий и его новое производное мивакурий обладают своеобразным метаболизмом, и поэтому показания к их назначению особые. Так, элиминация атракурия происходит двумя путями — гидролизом эфирной связи эстеразами плазмы и спонтанной деградацией (отщеплением N-ал-киловой группы). Оба эти пути не зависят от почечной экскреции. Мивакурий чрезвычайно чувствителен к холинэстеразам, что и предопределяет кратковременность его действия.

Структурно-функциональная зависимость. Между деполяризующими и недеполяризующими миорелаксантами имеются несколько структурных отличий. Молекулы недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарина, токсиферинов, аммониевых стероидов и бензил изохинолинов) относительно большие и жесткие, а деполяризующих (декаметония и суксаметония хлорида) — более гибкие и способные к свободному вращению фрагментов вокруг одинарных химических связей (рис. 9.2; Bovet, 1972). В связи с этим у деполяризующих миорелаксантов расстояние между четвертичными аммониевыми группами может меняться, достигая максимально возможного значения (для декаметония — 1,45 нм), а у недеполяризующих оно постоянно (обычно 1 ± 0,1 нм); l-тубокурарин значительно менее активен, чем d-тубокурарин. Расстояние между атомами азота у них одинаковое, однако у d-тубокурарина все гидрофильные группы располагаются с одной стороны.

Что может вызвать миалгию?

Факторы, которые вызывают приступы миалгии.

Травмы и перенапряжение

Во время возникновения травмы, напряжение и спазматические явления — это естественная реакция.

Длительное физическое перенапряжение связанное с постоянным ношением тяжестей или большая нагрузка во время тренировок тоже может спровоцировать сначала спазмы, а затем усиление болей.

Неправильная осанка

Если у человека его тело продолжительное время находится в неестественном положении, то это приводит к тому, что мышцы устают, затекают и через какой-то промежуток времени начинаются предпосылки болевых ощущений: покалывание, онемение.

Это может быть ежедневная многочасовая работа за компьютером или длительное, многочасовое сидение за рабочим местом.

Стрессовые ситуации

Частые стрессы являются одной из причин появления вышеуказанных симптомов. Они наблюдаются у мужчин и женщин, у подростков и даже у детей.

Чаще страдают миалгиями представительницы прекрасного пола. Они могут быть молодыми и здоровыми, но в то же время предрасположенные к нервозности, подавленности и тревоге.

У некоторых наблюдается бессонница. Мужчины могут страдать от схваткообразных болей, если они занимаются тяжёлым физическим трудом.

Их обострение наблюдается особенно часто во время больших нагрузок. Их могут провоцировать регулярные недосыпания. Обострения хронических болезней или переохлаждение очень часто вызывают обострения.

Опаснейший туберкулезный спондилит позвоночника может привести к инвалидности и даже смерти пациента, если не начать своевременное лечение болезни.

Как развивается миозит грудной клетки и какие основные причины заболевания? Какие методы лечения болезни предлагает современная медицина?