Как действует флуконазол?
При грибковых заболеваниях, особенно их генерализованных формах, важно подобрать препарат, который будет поражать широкий спектр микроорганизмов и при этом обладать незначительной токсичностью для организма. Флуконазол, синтезированный в конце прошлого столетия, явился именно такой «палочкой-выручалочкой», помогающей избавиться от тяжелых грибковых инфекций
Особенно это касалось тех, у кого иммунитет был угнетен вследствие болезни (СПИДа) или сопутствующего лечения (химио- или радиотерапия, трансплантация).
К преимуществам флуконазола относятся:
- широкий спектр поражаемых патогенных микроорганизмов (дерматофиты, Candida (возбудитель молочницы), Coccidioides Cryptococcus, Malassezia, Histoplasma, Blastomyces, Paracoccidioides);
- высокая избирательность действия (поражает клетки грибов, но не клетки человеческого организма);
- возможность системного применения;
- хорошая переносимость, высокая биодоступность и низкая токсичность;
- высокая растворимость в воде, хорошая всасываемость и накопление в тканях организма, пораженных грибковой инфекцией;
- отсутствие влияния на синтез половых гормонов по сравнению с другими противогрибковыми агентами.
Мишенью большинства противогрибковых соединений является синтез или функционирование эргостерола, важного компонента мембраны грибковых клеток. Флуконазол угнетает фермент цитохром-Р450, который необходим грибкам для производства эргостерола
Отсутствие эргостерола приводит к образованию плазматической мембраны с измененной структурой. В результате грибковый микроорганизм становится нежизнеспособным.
Эффективность флуконазола
Кратко ознакомимся с результатами применения основного действующего вещества препаратов Дифлюкан или Флюкостат — флуконазола в лечении грибковых заболеваний.
Обширные клинические исследования продемонстрировали замечательную эффективность этого вещества, благоприятную фармакокинетику и обнадеживающий профиль безопасности, что способствовало его широкому использованию. По статистике, в США флуконазол использовался для лечения более 16 миллионов пациентов, включая более 300 000 больных СПИДом. Он стал первым противогрибковым препаратом с мировыми продажами, превышающим миллиарды долларов. Данное вещество относится к лекарственному перечню ВОЗ как одно из наиболее эффективных и безопасных средств, необходимых в системе здравоохранения.
Флуконазол-содержащие препараты назначаются по-разному. Количество препарата и длительность его приема будет варьировать в зависимости от типа и тяжести грибковой инфекции, а также сопутствующих заболеваний (сахарного диабета и некоторых других).
Клинические исследования показывают, что одна пероральная доза вещества (150 мг) имеет 85% эффективность при лечении вагинального кандидоза («молочница») или баланопостита. Буквально, как говорилось в известном фильме, «достаточно одной таблетки».
Например, при кандидозном баланопостите без осложненного течения у 82% мужчин через 2 недели исчезают симптомы заболевания после однократного приема препарата.
Эффективность флуконазола при лечении вагинального кандидоза составляет 93%, что на 10–20% выше по сравнению с другими противогрибковыми лекарствами (миконазолом, кетоконазолом, клотримазолом, эконозолом, полижинаксом).
Флуконазол широко используется при лечении поверхностных и глубоких микозов. Около 86% пациентов излечиваются от кандидоза мочевого тракта при пероральном приеме 50 мг вещества в течение нескольких недель. Дозировки от 50 до 150 мг курсом в несколько недель в 80% случаев приводят к выздоровлению пациентов с грибковыми поражениями кожи.
Однако принимать свою «таблетку при молочнице» нужно только по рекомендации врача. Особенно это касается женщин, поскольку попадание флуконазола в организм в первый триместр беременности может вызвать врожденные дефекты у ребенка. Кроме того это вещество, как и многие другие антимикотики, обладает гепатотоксичностью.
Стоимость препаратов
При выборе лекарства мы часто руководствуемся соображениями о соотношении «цена–качество». Давайте сравним оригинальный препарат и дженерик Флюкостат, чтобы узнать, в чем разница между ними в ценовой категории.
Одна капсула Флюкостата в рекомендованной для однократного приема дозе 150 мг стоит около 200 руб. Цена такой же дозировки Дифлюкана приблизительно в 2 раза выше.
Флукозид
Флукозид хорошо всасывается при приеме внутрь в дозировках 150 и 50 мг. Достаточно быстро распределяется в тканях и крови, не провоцируя при этом большого количества побочных эффектов благодаря комплексу вспомогательных веществ, регулирующих действие активного вещества препарата — флуконазола. Применяется Флукозид 1 раз в сутки по схеме, назначенной врачом.
Флукозид нельзя использовать больным с почечной недостаточностью любой этиологии, поскольку флуконазол выводится через мочевыделительную систему после завершения действия на грибок Кандида. При задержке флуконазола в организме могут быть вызваны ухудшения со стороны других жизненно-важных систем.
Флуконазол и флюкостат: какой эффект они дают?
Флуконазол и флюкостат – это два противогрибковых препарата, которые широко используются для лечения различных грибковых инфекций. Они оба содержат активное вещество флуконазол, которое обладает антифунгальным действием.
Одним из основных отличий между флуконазолом и флюкостатом является их форма выпуска. Флуконазол представлен в виде капсул или таблеток, а флюкостат – в виде порошка или раствора для приготовления инъекций.
Оба препарата имеют высокую эффективность в борьбе с различными грибковыми инфекциями, такими как кандидоз, дерматомикозы и криптококкоз. Они подавляют рост и размножение грибков, что помогает остановить инфекцию и облегчить симптомы.
Применение флуконазола и флюкостата зависит от типа грибковой инфекции. Флуконазол обычно принимается внутрь ежедневно в течение определенного количества дней в зависимости от рекомендаций врача. Флюкостат может использоваться как для внутривенного вливания, так и для внутримышечных инъекций по назначению врача.
Дозировка флуконазола может быть различной в зависимости от тяжести инфекции и индивидуальных особенностей пациента. Обычно рекомендуется принимать одну или несколько капсул или таблеток в день. Дозировка флюкостата также определяется врачом в зависимости от конкретной ситуации.
Использование и дозировка флуконазола и флюкостата должны быть согласованы со специалистом. Необходима консультация врача для определения правильного препарата и его дозировки в каждом конкретном случае.
Сравнение флуконазола и флюкостата
Флуконазол
Флюкостат
Форма выпуска: капсулы, таблетки
Форма выпуска: порошок, раствор для инъекций
Применение: внутреннее
Применение: внутривенное, внутримышечное
Дозировка: рекомендуется принимать одну или несколько капсул или таблеток в день
Дозировка: определяется врачом в зависимости от конкретной ситуации
Имеет антифунгальное действие
Имеет антифунгальное действие
Эффективен в лечении различных грибковых инфекций
Эффективен в лечении различных грибковых инфекций
В заключение, какой из препаратов – флуконазол или флюкостат – выбрать, зависит от конкретной ситуации и рекомендаций врача. Оба препарата обладают антифунгальным действием и успешно применяются в лечении грибковых инфекций
Важно соблюдать рекомендации врача относительно применения и дозировки препарата
Сравним состав Дифлюкана и Флюкостата
Большинство препаратов от кандидоза имеют схожий состав, и нет существенной разницы между ними. Флюкостат и Дифлюкан также не являются исключением, так как их основу составляет флуконазол. Это вещество подавляет активность и размножение возбудителей заболевания и снимает классические симптомы молочницы, такие как зуд, выделения и жжение. Вспомогательные компоненты препаратов не оказывают влияния на эффективность лечения.
Несмотря на то, что препараты содержат одно и то же активное вещество, их терапевтический эффект может отличаться в зависимости от различных факторов. Дифлюкан, который является оригинальным и проверенным лекарственным продуктом, применяется успешно в течение многих лет. Он запатентован и имеет французское название.
Флюкостат является российским аналогом Дифлюкана. Этот препарат производится в России и стоит дешевле, но он является копией, и несмотря на все его преимущества, терапевтическая эффективность оригинала всегда оценивается выше.
Оба этих препарата хорошо справляются со своими задачами. При выборе лекарства врачи ориентируются на результаты анализов и обследований. Лечение молочницы в каждом конкретном случае различается и не допускает стандартных подходов. Многое зависит от клинической картины заболевания, характера симптомов, состояния здоровья женщины и разновидности грибковых микроорганизмов.
Флюкостат может справиться с первыми признаками молочницы, когда рецидивы не наблюдаются. Иногда достаточно принять одну таблетку на основе флуконазола 150 мг однократно. В случаях, когда кандидоз возникает регулярно и принимает хроническую форму, врачи рекомендуют использовать Дифлюкан. Оригинальная версия этого противогрибкового средства имеет больше шансов победить болезнь.
Кроме того, существуют и другие аналоги Флюкостата, о которых можно узнать подробнее в отдельной статье на нашем сайте.
Микосист – противопоказания к применению
К абсолютным противопоказаниям к применению Микосиста относятся следующие:
- Одновременный прием с Цизапридом, Астемизолом, и препаратами, содержащими терфенадин (например, Бронал, Трексин и др.);
- Период кормления грудью;
- Повышенная чувствительность или аллергические реакции на любые вещества, входящие в состав препарат;
- Повышенная чувствительность или аллергия на препараты, содержащие соединения азолов (например, Имидазол, Клотримазол, Залаин, Ливарол, Ломексин и т.д.);
- Возраст ребенка младше 6 месяцев (только для капсул, поскольку ребенок не в состоянии проглотить их).
К относительным противопоказаниям к применению Микосиста относятся следующие:
- Почечная недостаточность;
- Печеночная недостаточность;
- Появление сыпи в процессе использования Микосиста для лечения поверхностных и системных грибковых инфекций;
- Одновременный прием Рифабутина;
- Высокий риск развития аритмии у человека (например, на фоне заболеваний сердца, нарушенного баланса электролитов и приема препаратов, провоцирующих аритмии);
- Непереносимость ацетилсалициловой кислоты (Аспирина);
- Беременность
Какой выбрать: рекомендации врачей
При выборе между флюкостатом и флуконазолом рекомендуется обратиться к врачу-микологу или инфекционисту. Они проведут необходимое обследование, учитывая особенности вашего организма и характер заболевания. Только квалифицированный врач сможет определить, какой из препаратов будет наиболее эффективен и безопасен для лечения в вашем случае.
Однако существуют некоторые общие рекомендации, которые можно учесть при выборе:
- Флюкостат: данный препарат содержит флуконазол, который является его активным компонентом. Флюкостат имеет широкий спектр действия и эффективен против большинства грибковых инфекций. Он обладает высокой биодоступностью, что позволяет достигнуть высокой концентрации препарата в крови и пораженных тканях. Флюкостат может применяться для лечения множества грибковых заболеваний, включая кандидоз, гистоплазмоз, криптококкоз и другие.
- Флуконазол: это общее название активного компонента, который содержится в различных препаратах, в том числе и во флюкостате. Флуконазол, как правило, является активным ингредиентом и оказывает антифунгальное действие. Он широко применяется для лечения грибковых инфекций, ограничивая рост и размножение патогенных грибов.
Врачи рекомендуют учитывать тот факт, что флюкостат является торговой маркой конкретного лекарственного препарата, в то время как флуконазол – это общее название активного вещества
Поэтому при выборе препарата следует обратить внимание на дозировку и другие характеристики препарата. Кроме того, врач может рекомендовать конкретный препарат, исходя из клинической картины заболевания и сопутствующих факторов
Не забывайте, что лечение грибковых инфекций должно быть назначено врачом и проводиться под его контролем. Самолечение может привести к нежелательным последствиям и снизить эффективность терапии
Поэтому важно следовать рекомендациями врача и проконсультироваться с ним перед началом лечения
Бюджетные российские средства
Препараты российского производства являются наиболее дешевыми аналогами, но не менее эффективными.
Что лучше Флуконазол или Флукостат?
Флуконазол – один из российских аналогов Флюкостата, являющийся оптимальным вариантом для избавления от молочницы для женщин. У некоторых пациенток может возникнуть вопрос, что лучше предпочесть – Флюкостат или Флуконазол. По сути, разницы особой нет, поскольку оба лекарства содержат одинаковое активное вещество, и практически не имеют различий в применении. Главным отличием между ними является цена – Флуконазол стоит дешевле. Поэтому выбирать приходится только по этому критерию.
Фармакологические особенности Флуконазола
Флуконазол используется при криптококкозе, кандидозной инфекции разной локализации, кожных микозах, глубоких эндемических микозах. Лекарство назначают больным раком для лечения или профилактики грибковых болезней.
Не используют Флуконазол при:
- гиперчувствительности к его компонентам, либо другим азольным антимикотикам;
- детском возрасте младше 4 лет;
- приеме Астемизола или других лекарств, удлиняющих интервал QT.
Режим дозирования зависит от возраста пациента и диагноза. При кандидозе различной локализации доза Флуконазола составляет 400 мг препарата, затем – 200 мг в сутки. Продолжительность терапии зависит от терапевтического ответа.
Важно! Применение Флуконазола при беременности и лактации целесообразно только при угрожающих жизни состояниях. Корректировка дозы при этом не требуется.. Иногда прием капсул может сопровождаться:
Иногда прием капсул может сопровождаться:
- потерей аппетита;
- диспепсией;
- болью в животе;
- цефалгией;
- головокружением;
- повышенной утомляемостью;
- кожными высыпаниями;
- мерцанием или трепетанием сердечных желудочков;
- удлинением интервала QT.
Реже возможно нарушение почечной деятельности, выпадение волос, гипокалиемия.
https://youtube.com/watch?v=H2QSgQZo1No
Флукорус
Флукорус – дешевый заменитель Флюкостата российского производства. Отпускается в виде инфузионного раствора. Препарат эффективен при разных видах грибковой инфекции – криптококкозе, кандидозе, дерматомикозе, дерматофитии разной этиологии, цветном и кандидозном лишае.
Флукорус нельзя применять при непереносимости флуконазола, на протяжении лактационного периода, при удлиненном QT интервале. Не стоит сочетать медпрепарат с Терфенадином, Цизапридом, Пимозидом, Астемизолом, Хинидином. Использование раствора при беременности возможно, но только в крайнем случае.
Раствор предназначен для внутривенного капельного введения. Скорость вливания – 200 мг/час. Суточная дозировка определяется сугубо индивидуально, в зависимости от диагноза и его тяжести. Минимальная доза Флукоруса составляет 200 мг/сутки, максимальная – 400 мг. Лечение продолжается не меньше 1 недели.
Примечательно. При лечении глубокого эндемического грибкового поражения кожи курс терапии может длиться 1 – 2 года.
Препарат обычно хорошо переносится организмом. Изредка пациенты могут жаловаться на побочные эффекты в виде:
- высыпаний по телу;
- цефалгии;
- тошноты;
- поноса;
- рвоты;
- метеоризмов;
- гастралгии;
- изменения вкусового восприятия.
Флукорус отличается от Флюкостата производителем и ценой. Этот дженерик выпускается только в виде раствора, в отличие от основного медикамента.
Флуконазол-Тева
Флуконазол-Тева – абсолютный аналог Флюкостата, который производится израильской фармацевтической компанией Тева. С его помощью лечат:
- криптококкозы;
- кандидемию;
- разные виды и локализации кандидозной инфекции;
молочницу (включая кандидозный баланит и баланопостит у мужчин);
- дерматомикозы;
- глубокие эндемические микозные поражения.
К противопоказаниям к применению лекарства относят сердечную аритмию, непереносимость азольных антимикотиков, детский возраст младше 4 лет, период лактации. В критических ситуациях капсулы могут назначаться беременным пациенткам.
Лечение начинается с дозы 400 мг/сутки, после чего снижается до 200 мг/24 ч. Хотя титрование дозировки напрямую зависит от диагноза, возраста больного, тяжести течения болезни. Продолжительность терапии – от 7 до 15 суток.
Побочные реакции, как ответ организма на прием капсул Флуконазол-Тева, могут проявиться:
- потерей аппетита;
- изменением вкуса;
- болями в животе;
- рвотой;
- диареей;
- вздутием;
- повышенным газообразованием;
- тошнотой;
- головной болью;
- повышенной утомляемостью;
- вертиго;
- сыпью по телу.
Главными различиями между Флюкостатом и Флуконазолом-Тева являются: производитель, цена, некоторые нюансы, касающиеся применения.
Препараты для женщин в той же ценовой категории
Препаратами, которыми тоже можно заменить Флюкостат, являются Дифлюкан, Микомакс, Флуконазол-Сандоз. Они находятся в той же ценовой категории, что и основное лекарство, и содержат такое же действующее вещество – флуконазол.
Дифлюкан
Дифлюкан – капсулы, порошок для приготовления оральной суспензии и раствор для внутривенного вливания. Лекарство используется для устранения грибковых заболеваний, таких как криптококкоз, кандидоз с очагами разной локализации, дерматомикоз. Профилактика микозов у ВИЧ-инфицированных пациентов и онкобольных со злокачественным течением патологии тоже может осуществляться за счет применения данного медикамента.
Свойства препарата
Не используется Дифлюкан в 3 случаях:
- при индивидуальной непереносимости организмом пациента компонентов любой формы лекарства;
- на протяжении лактационного периода;
- в детском возрасте до 36 месяцев.
Как и в ранее рассмотренных случаях, в гестационном периоде лекарство может применяться, но исключительно при жизнеугрожающих состояниях.
Капсулы нужно глотать целиком, запивая необходимым количеством воды. Терапию необходимо начинать только после получения результатов бактериологического исследования. Начальная доза составляет 150-200 мг препарата в сутки. Дозировку можно корректировать в зависимости от диагноза и терапевтического ответа. Длительность лечения – 6-8 недель.
Дифлюкан редко провоцирует негативные реакции. Обычно они затрагивают нервную и пищеварительную систему, и сопровождаются цефалгией, диспепсией, вертиго, тошнотой, гастралгией. Реже возможно возникновение аллергии.
Различия между Дифлюканом и Флюкостатом заключаются в цене, а также в форме выпуска. В частности, дженерик отпускается в виде порошка для приготовления суспензии, при этом у основного лекарства такой лекарственной формы нет.
Вопрос. Если возникают сомнения, что лучше и эффективнее, – Дифлюкан или Флюкостат – то разницы между препаратами практически нет никакой, кроме цены и наличия у дженерика формы порошка для приготовления суспензии. Активные компоненты у них одинаковые, как и механизм действия.
Микомакс
Микомакс – сироп, инъекционный раствор и капсулы для приема внутрь. Препарат обладает довольно мощным антимикотическим эффектом, и используется для устранения различных грибковых патологий:
- криптококкоза;
- кандидоза ротовой полости;
- молочницы пищевода;
- генитального кандидоза;
- дерматомикозов.
Кормящим мамам, деткам младше 3 лет, лицам с гиперчувствительностью к составляющим лекарства капсулы, сироп и раствор не назначают.
https://youtube.com/watch?v=GWVPMnTV7ts
Капсулы Микомакса принимают 1 раз в сутки в дозе 200-400 мг, сироп – по 50-400 мг/24 ч. Принимать медикамент нужно ежедневно на протяжении нескольких недель. Точную продолжительность терапии устанавливает врач.
У пациентов, принимающих этот медикамент, могут наблюдаться проблемы с пищеварением, расстройства нервной системы, аллергия разной степени интенсивности.
Основными различиями между этим лекарством и основным медикаментов кроются в стоимости, лекарственной форме, правилах приема.
Флуконазол-Сандоз
Как и Флуконазол-Тева, этот вариант медикамента имеет такие же показания, противопоказания и побочные реакции. Лекарство производится швейцарской фармацевтической компанией Сандоз. Каждая капсула содержит 150 мг ДВ.
Флуконазол-Сандоз назначается при кандидозе, криптококкозе, дерматомикозе с разными очагами поражения. Лечение нельзя проводить малышам до достижения 4-летнего возраста, лактирующим матерям, беременным пациенткам (только при тяжелом течении микозов), больным с повышенной чувствительностью к любым составляющим ЛС.
Самой оптимальной дозой Флуконазола-Сандоз является 400 мг/24 ч. Но некоторым пациентам помогает более низкая доза – 200 мг/сутки. Продолжительность приема – минимум 1 неделя, максимум – 8 недель.
Резкая реакция организма на проводимую терапию может проявиться судорогами, головными болями, тошнотой, диспепсией, рвотой, головокружением, гастралгией. Обычно препарат не отменяют при проявлении таких недомоганий, поскольку они проходят самостоятельно. Но известить врача об их возникновении все равно необходимо.
Основные отличия Флуконазола-Сандоз от Флюкостата – это производитель и стоимость.
Свойства Флуконазола
Противогрибковое средство отличается следующими свойствами:
Состав и лекарственная форма. Препарат предлагается в виде капсул в плотной оболочке голубого цвета, содержащих белые или желтоватые гранулы. В состав каждой капсулы входят: 50 или 150 мг флуконазола, крахмал кукурузный, повидон, стеарат кальция, двуокись титана, желатин, краситель. Капсулы расфасовываются в блистеры по 1, 3 или 10 шт.
Влияние на организм человека. Препарат подавляет выработку ферментов, участвующих в транспортировке эргостерола, используемого для построения клеточной стенки гриба. Повышение проницаемости клеточной мембраны ускоряет гибель патогенного микроорганизма. В отличие от других противогрибковых веществ, флуконазол не нарушает функции клеток человеческого организма и не влияет на выработку гормонов. К препарату чувствительны грибы рода Кандида, трихофитоны, дрожжеподобные микроорганизмы, дерматофиты.
Всасывание и распределение. После попадания в пищеварительную систему действующее вещество быстро поступает в кровоток. Наибольшее количество флуконазола в крови обнаруживается через 90 минут. Вещество равномерно распределяется по тканям и биологическим жидкостям организма. Часть флуконазола преобразуется в неактивные метаболиты, которые выводятся с мочой.
Сфера применения. Показаниями к назначению Флуконазола являются следующие заболевания: криптококковые инфекции (включая поражения оболочек и тканей головного мозга у пациентов с нормальным и сниженным иммунитетом),
генерализованные формы кандидоза, сопровождающиеся инфицированием брюшины, органов зрения, дыхательных и мочевыводящих путей,
кандидоз слизистых оболочек рта, пищевода и кишечника,
грибковые поражения кожи,
острый или хронический кандидоз влагалища,
грибковые поражения половых органов у мужчин,
грибок стопы и ногтей.
Противопоказания. Капсулы нельзя принимать при аллергических реакциях на компоненты, введении терфенадина, детском возрасте
С осторожностью противогрибковое средство принимают при заболеваниях печени и почек, сердечной недостаточности, нарушении водно-солевого баланса, беременности.
Способ применения. Рекомендованная разовая доза при кандидозе, криптококкозе и дерматофитозах составляет 400 мг
На вторые сутки количество вводимого действующего вещества снижают до 200 мг. Длительность лечения зависит от типа инфекции и тяжести ее течения. При криптококковом менингите лечатся не менее 6 недель.
Побочные действия. При получении противогрибковой терапии могут возникать следующие негативные последствия: пищеварительные расстройства (отсутствие аппетита, нарушение вкусового восприятия, жидкий стул, воспаление печени и поджелудочной железы, тошнота и рвота, тяжесть в желудке),
признаки поражения нервной системы (боли в затылочной области, головокружение, снижение работоспособности, судорожные припадки),
нарушение кроветворения (изменение состава крови, подкожные кровоизлияния),
аллергические заболевания (крапивница, токсический эпидермолиз, отечность кожи и слизистых, анафилактический шок).
Флуконазол применяют для лечения кандидоза слизистых оболочек рта, пищевода и кишечника.